那曲酮

纳曲酮（Naltrexone，同时有 ReVia 和 Vivitrol 两个商品名）主要用于治疗酒精或阿片类药物依赖的药物^[7]。阿片类药物依赖者在戒毒前不应服用纳曲酮^[7]。有口服或肌肉注射两者剂型可使用^[7]。效果在 30 分钟内开始出现^[7]。不过，对阿片类药物的渴望可能需要几周的时间才能消失^[7]。

那曲酮

临床资料
读音	/ˌnælˈtrɛksoʊn/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Revia、Vivitrol、Depade、其它
其他名称	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a685041
核准状况	美 DailyMed: Naltrexone
怀孕分级	澳: B3
给药途径	口服给药, 肌肉注射, 皮下植入器（英语：subcutaneous implant）
ATC码	N07BB04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）[1] 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）[2][3][4] 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	5–60%[5][6]
血浆蛋白结合率	20%[5][2]
药物代谢	肝脏（非-CYP450）[10]
代谢产物	6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）、其它[5]
药效起始时间（英语：Onset of action）	30 分钟[7]
生物半衰期	口服 (Revia):[2] • Naltrexone: 4 小时 • 6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）: 13 小时 口服 (Contrave):[3] • Naltrexone: 5 小时 肌肉 (Vivitrol):[4] • Naltrexone: 5–10 天 • 6β-Naltrexol: 5–10 天
作用时间	>72 小时[5][8][9]
排泄途径	尿[2]
识别信息
IUPAC命名法 (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
CAS号	16590-41-3  Y
PubChem CID	5360515
IUPHAR/BPS	1639
DrugBank	DB00704 Y
ChemSpider	4514524 Y
UNII	5S6W795CQM
KEGG	D05113 Y
ChEBI	CHEBI:7465 Y
ChEMBL	ChEMBL19019 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046313
ECHA InfoCard	100.036.939
化学信息
化学式	C20H23NO4
摩尔质量	341.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	169 °C（336 °F）
SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 Y Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N Y

副作用可能包括睡眠困难、焦虑、恶心和头痛^[7]。对于仍在使用阿片类药物的患者，可能会出现阿片类药物戒断症状^[7]。不建议肝功能衰竭的患者使用^[7]。目前还不清楚怀孕期间使用是否安全^{[7] [12]}。纳曲酮是一种类阿片拮抗剂（英语：opioid antagonist），可以阻断类阿片（包括体内和体外）的作用^[7]。

纳曲酮于 1965 年首次制造，并于 1984 年在美国取得医疗使用许可^{[7] [13]}。它被列入世界卫生组织基本药物清单^[14]。在 2019 年，美国的批发成本约为每天（英语：defined daily dose）0.80 美元^[15]。缓释型注射药剂每月花费约 1,267 美元（每天 41 美元）^[15]。纳曲酮，即纳曲酮/安非他酮（英语：naltrexone/bupropion），也用于治疗肥胖症^[16]。