安非他酮
主要用於憂鬱症與戒菸的卡西酮替代藥物 / 维基百科,自由的 encyclopedia
安非他酮(国际非专利药品名称:Bupropion,旧名:amfebutamone) 或盐酸安非他酮,商品名威博隽(Wellbutrin),是一种主要作为抗抑郁药和戒烟药使用的药物、也可用作治疗注意力不足过动症的第二线药品(second-line medication)与中枢神经刺激剂合并使用,或作为中枢神经刺激剂的替代方案。[8][9][10] [11][12] 安非他酮在美国是最常用的抗抑郁药之一,在其他许多英语国家亦是如此。[13][14] 以商品名载班(Zyban)出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用,并且使用十分广泛。[13] 安非他酮以片剂使用,并且在大部分国家仅可凭处方使用。[13] 在台湾有经卫生福利部食品药物管理署核准由瑞安大药厂推出的医师处方学名药必博宁(Buporin)。[15]化学上,安非他酮属于氨基酮类化合物。无法使用于有过癫痫历史的病人身上,否则会增加癫痫机率的风险。
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Quick Facts 临床资料, 读音 ...
临床资料 | |
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读音 | /bjuːˈproʊpi.ɒn/ bew-PROH-pee-on |
商品名(英语:Drug nomenclature) | Wellbutrin, Elontril, Zyban |
其他名称 | 3-Chloro-N-tert-butyl-β-keto-α-methylphenethylamine; 3-Chloro-N-tert-butylcathinone |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695033 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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成瘾性 | 几乎没有 |
给药途径 | 医疗用途: 口服 娱乐: 鼻腔内, 静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
血浆蛋白结合率 | 84% (安非他酮), 77% (羟安非他酮代谢产物), 42% (苏氨酸氢化安非他酮代谢物)[1] |
药物代谢 | 肝脏 (大部分是CYP2B6-介导的羟化, 但有时候也是CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1和CYP2C19)[1][6][3][7] |
生物半衰期 | 11小时(短期给药;母体化合物)[2] 14–21小时(长期给药; 母体化合物 - 取决于形式),[1][3][4] 20小时(羟安非他酮), 33小时(赤藓糖氢化安非他酮), 37小时(苏氨酸氢化安非他酮)[1][3][4][5] |
排泄途径 | 肾脏 (87%; 0.5% 原型), 粪便 (10%)[6][3][4] |
识别信息 | |
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CAS号 | 34841-39-9 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C13H18ClNO |
摩尔质量 | 239.74 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
此药由Burroughs Wellcome药厂(葛兰素史克(GSK)前身)的有机化学暨药学家纳里曼·梅达(Nariman Mehta)于1969年所发明,并于1974年取得美国专利3819706号[16]。