地西泮
俗称安定,属苯二氮卓类安眠药 / 维基百科,自由的 encyclopedia
地西
Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | 安定片、烦宁、Valium |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682047 |
怀孕分级 |
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依赖性 | 中 |
成瘾性 | 中 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | (93–100%) |
药物代谢 | 肝脏 CYP2C19(主要路径) 至无活性代谢物 CYP3A4(主要路径) 至 desmethyldiazepam CYP2B6(次要路径) 至 desmethyldiazepam |
生物半衰期 | 20-100小时 (主要活性代谢物 desmethyldiazepam(英语:desmethyldiazepam):36-200小时) |
排泄途径 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 439-14-5 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.476 |
化学信息 | |
化学式 | C16H13ClN2O |
摩尔质量 | 284.7 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
地西泮的药效源自于活化γ-氨基丁酸(GABA)的作用[5],常见副作用包含嗜睡以及运动协调性障碍[3],严重副作用较少见[1],包含自杀、呼吸减少,过度使用也可能反而增加癫痫发作的机会[3][1]。偶尔会造成躁动(英语:Psychomotor agitation)或兴奋[5][6]。长期使用可能导致药物耐受性、依赖性,减少药量甚至可能造成戒断症。长期服药期间贸然停药可能会有潜在危险[1],包括可能维持长达半年的认知障碍[5]。该药不建议在妊娠或哺乳期间服用[3]。
地西泮最早是由Leo Sternbach(英语:Leo Sternbach)所合成,并由罗氏药厂首次大规模生产。自从1963年本药被批准以来,它成为了全世界处方用量最大的药物之一。1968年至1982年期间,本品为销量最大的药物。单单在1978年,销售量就逾20亿锭。1985年专利权终止,至今品牌名多达500个[1]。地西泮被列入世界卫生组织基本药物标准清单中[7]。