磺胺类药物
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磺胺类药物(英语:Sulfonamides)是一类人工合成的抗菌药物,这类药物都是以对氨基苯磺酰胺(磺胺)为母体发展而来,因此得名[1]。磺胺类药物抗菌谱较广,对大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有杀伤作用。目前临床上使用的磺胺类药物均是对氨基苯甲酸(PABA)的类似物。PABA是细菌叶酸从头合成途径必经的中间产物。磺胺类药物通过与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合酶(英语:Dihydrofolate synthase)的反应位点,达到竞争性抑制细菌叶酸合成、使细菌死亡的目的。磺胺类药物一般来说是通过口服给药的,但亦有磺胺类药物(比如磺胺嘧啶银)是外用药[1][2]:414-416。
磺胺类药物是人类历史上第一种人工合成的抗菌药物,第一种磺胺类药物百浪多息最早由德国病理学家格哈德·多马克于1932年报道。他证明了百浪多息可以使鼠、兔不被链球菌、葡萄球菌感染[3]。在那之后,又有多种磺胺类药物得到合成,截至1946年,共有5500余种磺胺类药物得到合成,其中20余种投入临床使用。磺胺类药物亦是第一种对肺结核有疗效的药物[1][4]。目前,磺胺类药物已经很大程度上被抗生素和喹诺酮类药物取代,发达国家医生的处方中已很难再找到单独开出的磺胺类药物。但因为磺胺类药物易于合成、价格较低,目前在发展中国家仍然广泛用于治疗沙眼、泌尿道感染等由细菌感染引发的疾病[2]:414-416[5][6]:337-343。