阿米替林
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阿米替林(Amitriptyline)[5],商品名称Elavil,是使用最广泛的一种止痛药。[6] 阿米替林可以治疗许多精神障碍[7],包括重度抑郁症和焦虑症,有时候也用来治疗精神病、注意力缺陷多动障碍(ADHD,多动症)和双相情感障碍[7][8]。阿米替林也可以预防偏头痛、治疗包括纤维肌痛症及疱疹后神经痛(英语:postherpetic neuralgia)在内的神经性疼痛,偶尔也会被用于治疗失眠[7][9]。该药属于口服药物[7]。
Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Amitrip, Elevil, Endep, Levate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682388 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服,肌注 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30–60%因经过首过代谢 |
血浆蛋白结合率 | 96%[1][2][3][4] |
药物代谢 | 肝脏 (CYP2D6)[1][2][3][4] |
生物半衰期 | 22.4 小时(26 hr for active metabolite, nortriptyline)[1][2][3][4] |
排泄途径 | 肾脏[1][2][3][4] |
识别信息 | |
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CAS号 | 50-48-6 Y 549-18-8(hydrochloride) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.038 |
化学信息 | |
化学式 | C20H23N |
摩尔质量 | 277.403 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
常见的副作用包含口干、视觉障碍、姿位性低血压、嗜睡,以及便秘等等。严重的副作用可能会造成癫痫发作、尿滞留、青光眼,或是其他心脏问题,25岁以下的用药者甚至会有增加自杀念头的风险。该药切忌与单胺氧化酶抑制剂或希塞菩(英语:cisapride)等药物合用[7]。妊娠时服用阿米替林可能具有风险[10][7],哺乳期间用药目前认为是安全的[11]。该药为使用最广泛的一种三环类抗抑郁药(TCA),然其详细机转仍不清楚[7]。
在1960年首次发现阿米替林[12],并于1961年被美国食品药品监督管理局核准[13]。该药列名世界卫生组织基本药物标准清单当中,为基础医疗体系的必备用药之一[14]。该药属于通用名药物[7],2014年每剂的批发价价格区间位于0.01至0.04美金之间[15],美国境内则约一剂0.20美金左右[7]。