丙酚替诺福韦

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丙酚替诺福韦（INN：tenofovir alafenamide）商品名韦立德（Vemlidy），是一种口服抗逆转录病毒药物，临床上应用其富马酸盐的形式富马酸丙酚替诺福韦（tenofovir alafenamide fumarate，TAF^[5]）用于治疗乙型肝炎或与其他药物联用治疗艾滋病。

丙酚替诺福韦

临床资料
读音	/ˌtəˈnoʊfəvɪər ˌæləˈfɛnəmaɪd/
商品名（英语：Drug nomenclature）	韦立德（Vemlidy）
其他名称	GS-7340
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Tenofovir_alafenamide
怀孕分级	澳: B3 [1]
给药途径	口服
ATC码	J05AF13 (WHO) Combination codes: J05AR17 J05AR18 J05AR19 J05AR20 J05AR22
法律规范状态
法律规范	中：处方药 欧：Rx-only[4] 英：处方药（℞-only） (POM)[2] 美：处方药（℞-only）[3]
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	~80%[3]
生物半衰期	33分钟
排泄途径	肠道排泄（31.7%）和肾脏排泄（<1%）
识别信息
IUPAC命名法 Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
CAS号	379270-37-8  Y
PubChem CID	9574768
DrugBank	DB09299
ChemSpider	7849225
UNII	EL9943AG5J
KEGG	D10428
ChEBI	CHEBI:90926 Y
ChEMBL	ChEMBL2107825
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50958941
化学信息
化学式	C21H29N6O5P
摩尔质量	476.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1 Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

该药为替诺福韦的前药，由吉利德科学研发。与常用的逆转录酶抑制剂替诺福韦二吡呋酯（TDF）相比，丙酚替诺福韦具有更强的抗病毒活性和更好的淋巴组织分布。^[6][7]该药于2016年11月获得FDA批准上市。^[8]

相关复方药物

• 恩曲他滨/丙酚替诺福韦 ^[9] — 2016 年 4 月在美国获得批准治疗HIV。2019年10月，该药在美国被批准用于HIV-1暴露前预防(PrEP)。 ^{[10] [11]}
• 达芦那韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦^[12] — 欧盟于2017年9月、美国于2018年7月、澳大利亚于2019年11月相继批准该药上市。^[13][14][15]
• 多替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦。^[16]