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乙胺嗪

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乙胺嗪
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乙胺嗪 (英语:Diethylcarbamazine,简称DEC)是一种用于治疗丝虫病英语filariasis(包括淋巴丝虫病热带肺嗜酸性粒细胞增多症英语tropical pulmonary eosinophilia罗阿丝虫病英语loiasis)的药物。[1]它也可为高危险群作预防感染罗阿丝虫病之用。[1]虽然此药物已用于治疗蟠尾丝虫症(即河盲症),但属于阿维菌素家族的伊维菌素才是首选药物。[2]此药物透过口服方式给药。[3]

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使用后常见的副作用有搔、脸部肿胀、头痛和疲倦感。[3]其他副作用有视力丧失和头晕。较少见的副作用有腹痛、食欲降低、腹泻心搏停止姿位性低血压等。[4]虽说个体于怀孕期间使用,似乎对胎儿属于安全,[5][6]世界卫生组织(WHO)及一般药业提供的说明均建议在可能情况下,等到分娩之后再行使用。[2]个体在进行母乳哺育期间,为防止对婴儿产生可能的影响,也建议避免使用。[4][7]

此药物由4-甲基-哌嗪制成,[8]属于驱虫药类药物。[4]

乙胺嗪于1947年[9]由印度裔美国籍生物化学家Yellapragada Subbarow英语Yellapragada Subbarow发现,[10][11]已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[12]乙胺嗪并未在美国上市,但可从美国疾病管制与预防中心(CDC)取得。[1]

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医疗用途

乙胺嗪适用于治疗某些丝虫病(包括由班克罗夫丝虫英语Wuchereria bancrofti马来丝虫英语Brugia malayi帝汶丝虫英语Brugia timori感染引起的淋巴丝虫病)、罗阿丝虫病和热带肺嗜酸性粒细胞增多症。[13]世界卫生组织(WHO)建议用此药物为微丝蚴英语microfilariae感染者治疗,并在流行地区用于控制丝虫病的传播。[14]

印度中国曾有在疫病流行区域,于食用盐中添加乙胺嗪(DEC强化盐)供居民摄取以对抗淋巴丝虫病。中国以前是淋巴丝虫病患者人数最多的国家,数亿人生活在地方性流行区。中国各省份采用不同的综合干预措施,其中超过1.94亿人曾使用加药盐,加药盐在某些省份甚至是最主要的干预措施。迄1994年,中国所有省份均达到基本消除淋巴丝虫病的标准,根据该国专家的意见,加药盐发挥有关键作用。[15]

禁忌症

对于乙胺嗪有适用禁忌的个体有:[16]

  • 已被证实对该药物过敏的个体。
  • 孕妇 (推迟治疗,待分娩后进行)。
  • 婴儿。
  • 老年人。
  • 身体衰弱者 (通常被排除在集体治疗计画之外)。
  • 心脏病患者。
  • 肾功能受损患者。

对于可能患有蟠尾丝虫症的患者,由于有造成马佐替氏反应英语Mazzotti reaction的风险(反应通常在治疗后7天内发生,症状可能有发烧荨麻疹淋巴结肿大心跳过速低血压等,有致命可能性),也禁用乙胺嗪。[17]

与其他药物交互作用

目前尚无此类报告。[16]

作用机制

乙胺嗪是微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂,让微丝蚴更容易受到人体先天免疫攻击,但并不能彻底杀死这些幼虫。[18]

药效学

乙胺嗪是一种驱虫药,但与其他抗寄生虫化合物不同。它是一种合成有机化合物,对多种寄生虫具有高度针对性,且不含任何有毒金属元素。[19]药物在人体内的生物半衰期约为8小时。[19]

乙胺嗪在体内分布广泛,主要以以下两种方式排出体外:[7]

  • 绝大部分以原形随尿液排出。
  • 少部分以N-氧化物代谢物的形式随尿液排出。

尿液pH值会影响药物的尿液排泄量和生物半衰期。大约5%的药物会随粪便排出体外。[7]

社会与文化

品牌名称

品牌名称包括有Hetrazan、Carbilazine、Caricide、Cypip、Ethodryl、Notézine、Spatonin、Filaribits、Banocide Forte和Eofil。[20]

兽医用途

此药物曾被用于预防犬心丝虫感染,但当狗感染之后,此药物即疗效不佳。目前已少有使用乙胺嗪为狗作此用途。[21]

参考文献

外部链接

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