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依诺肝素钠

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依诺肝素钠
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依诺肝素钠(英语:Enoxaparin sodium),在台湾商品名克立生(Clexane)较为人所知,是一种抗凝剂(抗凝血药),[10]用于治疗和预防深静脉栓塞(DVT)和肺栓塞(PE),也包括在怀孕期间和某些手术后使用。[10]它也用于治疗急性冠状动脉症候群(ACS)和心脏病患者,[10]和在血液透析期间使用。[7][9]此药物透过皮下注射静脉注射方式给药。[10]

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...

使用后常见的副作用有出血发烧水肿[10]出血可能导致严重的后果,特别是在进行腰椎穿刺之后。[10]怀孕期间使用似乎对胎儿安全。[10]依诺肝素钠由肝素制成,[11]属于低分子量肝素药物家族。[10]

依诺肝素钠于1981年研发成功,并于1993年获得核准用于医疗用途。[10][11]它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[12]在市面上已有多个品牌,也有其通用名药物流通。[10]此药物于2020年在美国最常使用处方药中排名第350,开立的处方笺数量超过50万张。[13]

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医疗用途

  • 阿斯匹灵同时服用,以治疗不稳定型心绞痛 (UA) 和非心电图ST段升高型心肌梗塞 (NSTEMI)
  • 卧床患者的DVT和PE预防
  • 膝关节置换手术中的DVT预防
  • 髋关节置换手术中的DVT预防
  • 腹部手术中的DVT预防
  • 伴随或不伴随肺栓塞的DVT治疗
  • 心电图ST段升高型心肌梗塞 (STEMI) 患者住院的DVT治疗[8]
  • 凝血酶原时间国际标准化比值(INR)低于治疗范围患者的过渡治疗(当患者使用口服抗凝剂的INR值低于预期的治疗范围时,医师使用其他抗凝剂(如低分子量肝素)进行短期治疗,以降低血栓形成风险。)

监控

依诺肝素钠具有可预测的吸收、生物利用度和体内分布,通常个体使用后不需监测。然而在某些情况下进行监测对特殊族群(例如肾功能不全或肥胖者)可能有益。在此情况下,可测量抗Xa因子单位(衡量低分子肝素抗凝效果的指标,参见低分子量肝素#医疗用途)并调整剂量。[8]

逆转剂

硫酸鱼精蛋白逆转依诺肝素钠抗凝血作用的效果会低于逆转肝素的,只能中和大约60%的抗Xa因子作用。[8]

怀孕

  • 美国食品药物管理局(FDA)将依诺肝素钠归为B类妊娠药物,表示个体在怀孕期间使用将不会对胎儿儿造成伤害。[8]
  • 依诺肝素钠不会穿过胎盘,因此胎儿不太可能接触到此药物。[8]
  • 曾有一些怀孕期间使用依诺肝素钠妇女报告胎儿死亡的案例,但尚不清楚是否由此药物导致。[8]
  • 商品名为Lovenox的依诺肝素钠注射液,为延长药效,添加有苯甲醇作为防腐剂,每毫升含有15毫克。虽然Lovenox广泛用于孕妇,但研究发现,早产婴儿对苯甲醇的耐受性较差。若早产儿摄入过量苯甲醇(每天每公斤体重99至405毫克),可能引发严重的喘息症候群。。[8][14]
  • 依诺肝素钠用于预防血栓,但仅怀孕本身就会增加孕妇发生血栓的风险,即使用像依诺肝素钠这样的抗凝血剂,仍须十分谨慎。[8]

副作用

不常见 (<1%)

常见 (>1%)

  • 血小板减少症,可能与肝素诱发血小板减少症英语heparin-induced thrombocytopenia相关(接受至少五天治疗的人的发生率为0.5-5.0%)[15]
  • 血清转氨酶升高:5.9%-6.1%[8]
  • 对于接受腹部或大肠直肠手术的人:
  • 对于接受髋关节或膝关节置换术的人:
    • 发烧、恶心、贫血、水肿、周边水肿:≥2%[8]
  • 对于急性疾病期间活动能力严重受限的人:
  • 在接受深部静脉血栓治疗的患者中:
    • 注射部位出血、注射部位疼痛、血尿:≥2%[8]

对出现频率监测

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黑框警告

FDA于2013年10月发布对依诺肝素钠黑框警告[16]的修订,[17]建议服用依诺肝素钠者,在进行腰椎穿刺或神经轴麻醉中,放置和拔除脊髓导管之时需要谨慎,[18]或有必要延迟这些人的依诺肝素钠(抗凝血剂)给药,以降低脊髓或硬膜外血肿的风险,因为如此可能导致永久性或长期瘫痪。[18]具有血肿风险的患者可能与下述情况有关联:留置性硬膜外导管、使用具抗血小板作用非类固醇抗发炎药等药物,或是曾进行硬膜外或脊髓穿刺,或有脊椎损伤、脊椎变形等病史。[17]FDA建议对高风险族群进行出血和神经系统变化监测。[17][19]

药理学

作用机转

依诺肝素钠结合并增强抗凝血酶英语antithrombin(一种循环抗凝血剂),形成复合物,不可逆地灭活凝血因子Xa。[20]由于药物分子量低,它对IIa因子(凝血酶)的活性较肝素为低。[21]

药物代谢动力学

吸收:生物利用度(皮下注射)~ 100%[17] 分布:分布体积(抗Xa因子活性)= 4.3公升[17] 代谢:依诺肝素钠在肝脏中经由脱硫和解聚之一,或是两者代谢成低分子量物质。[17] 排除:单剂量皮下注射依诺肝素钠的生物半衰期为4.5小时。[17]单剂量中约10–40%的活性和非活性片段由肾脏排出。[17]对于肾功能低下者,需根据肾功能调整剂量。[17]

药品类别

依诺肝素钠属于低分子量肝素药物类别。此类药物中还有达肝素钠英语Dalteparin sodium磺达肝素英语fondaparinux汀札肝素钠英语tinzaparin sodium[22]

生物相似药

2016年9月,商品名为Inhixa和Thorinane的依诺肝素钠获准在欧盟作医疗用途。 [9][23]Thorinane后于于2019年10月退出市场。[24]

2017年3月,西班牙Laboratorios ROVI公司生产的依诺肝素钠(商品名BECAT)取得在欧洲26个国家的销售许可。现可在欧洲购得此产品。[25]

2020年10月,商品名为Noromby和Noromby HP的依诺肝素钠在加拿大获准用于医疗用途。[26]

2020年11月,商品名为Inclunox和Inclunox HP的依诺肝素钠在加拿大获准用于医疗用途。[27]

2020年12月,商品名为Redesca和Redesca HP的依诺肝素钠在加拿大核准用于医疗用途。[28]

参考文献

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