先诺欣

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先诺欣（先诺特韦片/利托那韦片组合包装，先诺特韦研究项目名SIM0417（SSD8432））是一款由先声药业与中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所联合研发的口服3CL靶点抗新冠病毒药物^[2]，用于治疗轻中度COVID-19的成年患者^[3]。

先诺特韦片/利托那韦片组合包装 Simnotrelvir Tablets/Ritonavir Tablets(co-packaged)

先诺欣的商品外包装
组成
先诺特韦	3C样蛋白酶拟肽类抑制剂
利托那韦	蛋白酶抑制剂
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	先诺欣
给药途径	口服
法律规范状态
法律规范	中：处方药（Rx）

先诺特韦
Simnotrelvir

先诺特韦的化学结构
临床资料
其他名称	SIM0417, SSD8432
给药途径	口服
药物类别	3C样蛋白酶拟肽类抑制剂
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	72.5%[1]
药物代谢	肝 (CYP3A)[1]
生物半衰期	3.1小时；4.1小时[1]
排泄途径	尿液 (55.4%), 粪便 (36.7%)[1]
识别信息
IUPAC命名法 (8S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-7-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxamide
PubChem CID	168476146
化学信息
化学式	C22H30F3N5O4S2
摩尔质量	549.63 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC(C)(C)[C@@H](C(=O)N1CC2(C[C@H]1C(=O)N[C@@H](C[C@@H]3CCNC3=O)C#N)SCCS2)NC(=O)C(F)(F)F
InChI InChI=InChI=1S/C22H30F3N5O4S2/c1-20(2,3)15(29-19(34)22(23,24)25)18(33)30-11-21(35-6-7-36-21)9-14(30)17(32)28-13(10-26)8-12-4-5-27-16(12)31/h12-15H,4-9,11H2,1-3H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,34)/t12-,13-,14-,15+/m0/s1 Key:LQBRGTAIBBFUJJ-ZQDZILKHSA-N

其中先诺特韦负责抑制SARS-CoV-2复制必须的3CL蛋白酶，且其具有较好的血脑屏障穿透能力，提示其可在人体上实现更好的脑部损伤保护作用^[4][5]；利托那韦负责抑制CYP3A（英语：CYP3A）介导的先诺特韦代谢，从而升高先诺特韦血药浓度^[3]；先诺欣的Ⅱ/Ⅲ期临床研究结果显示，在接受完整的5天疗程治疗后其与安慰剂组相比，可将病毒载量下降超96%，病程可缩短约35.05小时，其中重症高风险人群亚组显著缩短约60.95小时，核酸转阴时间缩短2.2天^[6]。先声药业表示可在新冠治疗“黄金72小时”内尽快使用先诺欣，以缩短病程、减轻症状并降低危重症风险^[3]。

其药品规格为先诺特韦片0.375g/利托那韦片0.1g，药品包装为每盒内含5板，每板含先诺特韦片（粉红色）4片和利托那韦片（白色）2片，在中国的每盒/疗程价格为479元人民币^[3]。截至2024年7月 (2024-07)^[update]，先诺欣已覆盖中国3,500多家医疗机构，累计帮助约90万患者^[3]。

历史

先诺特韦的主要发明者之一为蒋华良院士^[4]。2021年11月17日，中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所与先声药业订立技术转让合同，先声药业获得先诺特韦在全球开发、生产及商业化的独家权利^[7]。

2022年3月28日及5月13日，先诺欣分别获中国药监局签发的2项药物临床试验批准通知书，分别用于轻中度COVID-19感染者治疗，及曾暴露于SARS-CoV-2检测阳性感染者的密接人群的暴露后预防治疗^[8]。同年4月，先诺欣的Ⅰ期临床研究由山东大学临床药理研究所所长、山东省千佛山医院药物临床研究中心主任赵维教授负责^[7]，该研究在健康受试者中进行，旨在评估先诺特韦的安全性和药物代谢动力学特征，从而提出初步的、安全有效的给药方案^[9]。先诺欣的Ⅲ期注册临床研究由中国医学科学院、中国国家呼吸医学中心王辰院士，复旦大学附属中山医院樊嘉院士，中日友好医院曹彬教授，复旦大学附属中山医院感染病科主任胡必杰教授牵头完成，该临床分析结果表示，先诺欣抗病毒效果显著，用药后病毒载量快速大幅下降，可加快症状恢复、缩短病程，药物安全耐受性良好^[6]。

该药品于2023年1月28日经中国国家药品监督管理局附条件批准上市，于同年12月被纳入中国国家医保药品目录，后于2024年7月8日通过中国药监局审评审批，从附条件批准转为常规批准，用于治疗轻中度COVID-19的成年患者^[3]。

另见

• 利托那韦