利巴韦林

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利巴韦林（英语：Ribavirin，俗称病毒唑），是一种抗病毒药，属合成核苷类药，1970年由ICN制药公司Joseph T. Witkowski合成。对许多DNA和RNA病毒有抑制作用，其机理尚不清楚。美国食品药物管理局（FDA）只许可用于配合长效干扰素治疗丙肝、人类呼吸道融合病毒（RSV）^{[注 1]}，和某些出血热(VHF)的治疗。

利巴韦林

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Copegus, Rebetol, Virazole
其他名称	1-(β-D-Ribofuranosyl)-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605018
怀孕分级	澳: X (高风险)
给药途径	Oral, inhalation
ATC码	J05AB04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	64%[1]
血浆蛋白结合率	0%[1]
药物代谢	Hepatic and intracellularly[1]
生物半衰期	298 hours (multiple dose); 43.6 hours (single dose)[1]
排泄途径	Urine (61%), faeces (12%)[1]
识别信息
IUPAC命名法 1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
CAS号	36791-04-5  Y
PubChem CID	37542
DrugBank	DB00811 Y
ChemSpider	34439 Y
UNII	49717AWG6K
KEGG	D00423 Y
ChEMBL	ChEMBL1643 Y
NIAID ChemDB	000053
PDB配体ID	RBV (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8023557
ECHA InfoCard	100.164.587
化学信息
化学式	C8H12N4O5
摩尔质量	244.206
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES OC[C@@H](O1)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1N2N=C(C(N)=O)N=C2
InChI InChI=1S/C8H12N4O5/c9-6(16)7-10-2-12(11-7)8-5(15)4(14)3(1-13)17-8/h2-5,8,13-15H,1H2,(H2,9,16)/t3-,4-,5-,8-/m1/s1 Y Key:IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N Y

药理

作用机制

利巴韦林是一种鸟苷酸类似物，用于阻止病毒RNA合成和病毒mRNA加帽。利巴韦林是一种前体药物，其代谢后类似于嘌呤RNA核苷酸。在这种形式下，它会干扰病毒复制所需的RNA代谢。^[2]目前已提出了五种以上直接和间接的抗病毒作用机制。

对RNA病毒的作用机制

利巴韦林的酰胺基团可使其起作用的方式类似于类核苷药物，它模仿腺苷或鸟苷，具体取决于其旋转方式。因此，当利巴韦林被当成腺嘌呤或鸟嘌呤的碱基类似物掺入 RNA 时，它与尿嘧啶或胞嘧啶同样能配对，从而在 RNA 病毒的 RNA 依赖性复制中诱发突变。这种超突变对 RNA 病毒来说是致命的。^[3][4]

对DNA病毒的作用机制

模仿腺苷或鸟苷的两种机制都无法解释利巴韦林对许多 DNA 病毒的作用，再加之考虑到利巴韦林的 2'脱氧核糖类似物完全没有活性，这表明该药物只具有 RNA 核苷模拟物的功能，而不具有 DNA 核苷模拟物的功能。一篇对利巴韦林抗黄热病病毒的研究指出，利巴韦林有可能是通过抑制细胞内的单磷酸肌苷脱氢酶，从而耗尽细胞内的 GTP 池。^[5]

滥用与副作用

美国食品药品监督管理局明确指出利巴韦林不适合用来治疗流感，并且严格明确适应症，而滥用利巴韦林来治疗各种病毒感染的情况在中国十分普遍。利巴韦林还具有致畸副作用，任何50岁以下女性应尽量避免使用利巴韦林，如需服用药物治疗必须采取2种或以上可靠避孕措施，如使用避孕套和口服避孕药，确保在最后一次使用利巴韦林6个月内未受孕。