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利福平

廣效性抗生素 来自维基百科,自由的百科全书

利福平
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利福平INN:rifampicin,USAN:rifampin)又称立放霉素,为一种半合成广效性抗生素[2],主要抑制细菌RNA的合成,有明显的杀菌作用,可治疗包含结核病痳疯病沙眼,以及退伍军人症等疾病。

事实速览 临床资料, 读音 ...

利福平通常与其他抗生素合用,除了用于预防B型流感嗜血杆菌以及脑膜炎球菌英语meningococcal disease。如果要长期用药,建议监测血球数量及肝脏酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水,可透过口服、外用及静脉注射给药[2]

常见副作用包含恶心、呕吐、腹泻,以及食欲降低。尿液、汗液及泪液成红色或橙色属正常现象,另可能会造成肝脏伤害及过敏反应。本品常用于治疗罹患开放性肺结核的孕妇,但对胎儿的伤害尚未明了。利福平属于利福霉素英语rifamycin,其作用机转为阻断细菌的RNA转录[2]

利福平于1957年首次合成,并于1971年上市[3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。利福平属于学名药[2],在发展中国家一个月疗程所需药物的批发价约为3.90美金[6]。在美国境内,同样的剂量则需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica英语Amycolatopsis rifamycinica中提炼而得[4]

利福平应空腹服用,而利福喷丁则应尽可能与食物一起服用[8]

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毒副作用

利福平口服毒性小,偶尔使消化道产生不良反应,有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢,会出现尿液等体液橘红色现象,一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸血清转氨酶升高,与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。

作用机理

利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶,抑制病原体RNA合成的起始阶段,抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。

抗菌作用

利福平对于抑制以下细菌和微生物很有效[8]

  1. 革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性微生物:
  2. 在细胞培养和动物模型中,利福平也可抑制军团菌
  3. 利福平在体外浓度为 0.06-0.25mg/L时可抑制许多结核杆菌临床分离株的生长。
  4. 利福平对麻风分枝杆菌也有杀菌作用。

参考文献

外部链接

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