卡培他濱
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卡培他滨 (英语:capecitabine)以Xeloda(截瘤达)等商品名称于市面销售,是一种用于治疗乳癌、胃癌和大肠癌的化疗药物。[1]在治疗乳癌时,通常会与紫杉醇(docetaxel)一起使用。[2]透过口服方式给药。[2]
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临床资料 | |
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读音 | /kæpɪˈsaɪtəbiːn/ |
商品名 | Xeloda、Xitabin、Kapetral及其他 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a699003 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服给药 |
药物类别 | 化学疗法药物 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 广泛 |
血浆蛋白结合率 | < 60% |
药物代谢 | 肝脏将卡培他滨转化为不具活性的5-氟尿嘧啶,肿瘤组织含有酶,可将5-氟尿嘧啶转为活性,而发挥作用 |
生物半衰期 | 38–45分钟 |
排泄途径 | 肾脏 (95.5%), 粪便 (2.6%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 154361-50-9 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.112.980 |
化学信息 | |
化学式 | C15H22FN3O6 |
摩尔质量 | 359.35 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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使用此药物常见的副作用有腹痛、呕吐、腹泻、虚弱和皮疹。[2]其他严重副作用有凝血问题、过敏反应、心脏问题(如心肌病)和血细胞减少症。[2]个体于怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害。[2]卡培他滨在体内转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)后发挥作用。[2]此药物属于氟嘧啶类药物,其中也含有5-FU和替加氟。[3]
医疗用途
卡培他滨适用于:
- 对III期大肠癌患者单独使用,或作为联合化疗药物中的一项,进行辅助治疗、[4]
- 对患有局部晚期大肠癌的成年人进行围手术期化学放射疗法过程中的一部分、[4]
- 单独使用,或作为联合化疗药物中的一项,用以治疗不可切除或转移性大肠癌患者、[4]
- 如果晚期或转移性乳癌患者不适合使用蒽环类药物或紫杉烷类化疗药物,可单独使用此药物治疗、[4]
- 过去曾接受含蒽环类药物化疗,于疾病进展后,与紫杉醇合并使用,以治疗晚期或转移性乳癌患者、[4]
- 与其他化疗药物组合,治疗患有不可切除或转移性胃癌、食道癌或胃与食道交界处癌症的成年人患者、[4]
- 与其他化疗药物组合,治疗之前未接受过转移性疾病治疗,而有HER2(人类表皮生长因子受体2) 过度表现的转移性胃或胃与食道交界处癌症的成年人患者、[4]
不良影响
包括有:[7]
已知会与卡培他滨发生交互作用的药物有:[7]
双氢嘧啶脱氢酶(DPD)负责氟嘧啶的解毒代谢,氟嘧啶类的药物包括卡培他滨、5-氟尿嘧啶和替加氟。[3]DPD基因 (DPYD) 内的遗传变异可导致DPD活性降低或缺失,携带这些变异杂合或纯合的个体可能患有部分或完全DPD缺乏,估计全球有0.2%的人患有完全DPD缺乏症。[3][11]部分或完全DPD缺乏的患者在接受氟嘧啶治疗时,发生严重甚至致命药物毒性的风险会显著增加,其中的案例有骨髓抑制、神经毒性和化疗引起的肢端红斑。[3][11]
作用机制
卡培他滨被代谢为5-FU,而5-FU又是一种胸苷酸合成酶抑制剂,会抑制胸苷单磷酸(ThMP) 的合成,ThMP是DNA从头合成过程中所需的胸苷活性形式。[12]
合成
合成过程成如下图所示:

社会与文化
卡培他滨于1992年获得专利,并于1998年经美国食品药物管理局(FDA)核准用于治疗乳癌。[13]此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[14]
品牌名称之一是Xeloda(截瘤达),由基因泰克销售。[15]
其他的商品名有Capehope, Capget, Capibine, Xitabin等。[16]
参见
延伸阅读
外部链接
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