培西达替尼

培西达替尼
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Turalio
其他名称	PLX-3397
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a619050
核准状况	美 DailyMed: Pexidartinib;
给药途径	By mouth
ATC码	L01EX15 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
识别信息
	IUPAC命名法 5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N[6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]methyl2-pyridinamine; ;
CAS号	1029044-16-3
PubChem CID	25151352;
IUPHAR/BPS	8710;
DrugBank	DB12978;
ChemSpider	35308322;
UNII	6783M2LV5X;
KEGG	D11270;
ChEBI	CHEBI:145373;
ChEMBL	ChEMBL3813873;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID301026482 ;
化学信息
化学式	C20H15ClF3N5
摩尔质量	417.82 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES ClC=1C=C2C(=NC1)NC=C2CC=2C=CC(=NC2)NCC=2C=NC(=CC2)C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C20H15ClF3N5/c21-15-6-16-14(10-28-19(16)29-11-15)5-12-2-4-18(26-7-12)27-9-13-1-3-17(25-8-13)20(22,23)24/h1-4,6-8,10-11H,5,9H2,(H,26,27)(H,28,29); Key:JGWRKYUXBBNENE-UHFFFAOYSA-N;

培西达替尼（INN，商品名：Turalio）是一种激酶抑制剂药物，用于治疗患有与严重发病率或功能限制相关且无法通过手术改善的症状性腱鞘巨细胞瘤的成人。培西达替尼可阻断集落刺激因子1受体的活性。^[1]^[2]^[3]^[4]

事实速览 临床资料, 商品名（英语：Drug nomenclature） ...

常见的副作用是乳酸脱氢酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、头发颜色丧失、丙氨酸氨基转移酶升高和胆固醇升高。^[1]其他副作用包括中性粒细胞减少、碱性磷酸酶增加、淋巴细胞减少、眼水肿、血红蛋白减少、皮疹、味觉障碍和磷酸盐减少。^[1]美国对培西达替尼的处方信息包括关于严重和潜在致命肝损伤风险的黑框警告。^[2]

2019年8月获美国FDA批准用于治疗腱鞘巨细胞瘤。^[5]^[6]培西达替尼仅通过Turalio风险评估和缓解战略计划在美国上市。^[1]美国食品和药物管理局认为它是"first-in-class"药物。^[7]

历史