塞来昔布

塞来昔布（INN：celecoxib），商品名有赛乐葆（Celebrex）、希乐葆、西乐葆（中国大陆）等，是一种选择性COX-2抑制剂^[3]，属磺酰胺非类固醇消炎止痛药（NSAIDs）^[4]。它用于治疗骨关节炎、成人急性疼痛、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、痛经和青少年类风湿性关节炎^[3]。它也可用于减少患有家族性腺瘤性息肉病的人群的结肠腺瘤风险^[3]。它通过口服服用。通常，效益在一小时内可见^[3]。

塞来昔布

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Celebrex
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699022
核准状况	美 FDA: Celebrex
怀孕分级	澳: B3
给药途径	口服
ATC码	L01XX33 (WHO) M01AH01
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）或限药剂师（S3）[1][2] 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	40%
血浆蛋白结合率	97%（血清白蛋白为主）
药物代谢	肝脏（CYP2C9为主）
生物半衰期	~11 h
排泄途径	尿液（27%）, 粪便（57%）
识别信息
IUPAC命名法 4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
CAS号	169590-42-5  Y
PubChem CID	2662
DrugBank	DB00482 Y
ChemSpider	2562 Y
UNII	JCX84Q7J1L
KEGG	D00567 Y
ChEBI	CHEBI:41423 Y
ChEMBL	ChEMBL118 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0022777
ECHA InfoCard	100.211.644
化学信息
化学式	C17H14F3N3O2S
摩尔质量	381.373 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N
InChI InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25) Y Key:RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N Y

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赛来昔布主要通过CYP2C9和CYP3A4酶代谢，但它还与CYP2D6相互作用，抑制其活性，但不被它代谢。^[5] CYP2C9基因具有相当大的遗传变异性，常见的多态性，如rs1799853和rs1057910，与酶活性的降低和赛来昔布的药代动力学变化相关。^[5] 此外，CYP2D6对赛来昔布代谢的影响不一致，其效应取决于个体的CYP2C9基因型。^[5]

使用CYP2C9抑制剂（如氟康唑）时应小心，因为它们可能显著提高赛来昔布的血清水平。^[6] 如果与锂盐合用，赛来昔布会提高锂的血浆浓度。^[6] 如果与华法林合用，赛来昔布可能会增加出血并发症的风险。^[6] 当选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）与赛来昔布联用时，出血和胃溃疡的风险也会增加。^[7] 该药物与血管紧张素转换酶抑制剂（如赖诺普利）和利尿剂（如氢氯噻吨）合用时，可能增加肾功能衰竭的风险。^[6]