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新斯的明
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新斯狄明（INN:neostigmine） ，以Bloxiverz等品牌名称于市场上销售，是一种用于治疗重症肌无力、欧格尔维症候群以及无阻塞性尿潴留的药物。[3][4]它也可用于麻醉，以终止非去极化神经肌肉阻滞药物的作用。[3]
 | 此条目没有列出任何参考或来源。 (2021年10月8日) |
此药物可透过静脉注射、肌肉注射或皮下注射给药。[3]注射后，药效通常在30分钟内达到峰值，并持续达4小时。[3][5]
使用后常见的副作用有恶心、唾液增多、腹部绞痛和心跳过缓。[3]更严重的副作用则有低血压、虚弱和过敏反应。[3]目前尚不清楚个体在怀孕期间使用，对胎儿是否安全。[3]新斯狄明属于胆碱能类药物。[3]它的作用是阻断乙酰胆碱酯酶的活性，而提高乙酰胆碱在神经肌肉接点的浓度，进而强化神经讯号传递，恢复肌肉的收缩功能。[3]
新斯狄明于1931年取得专利。[6]它已列入世界卫生组织基本药物标准清单中。[7]neostigmine一字源于希腊语的neos，意为"新"，以及"-stigmine"，后者是引用启发其设计的生物碱 - "毒扁豆碱"。[8]市面上已有新斯狄明的通用名药物（学名药）贩售。[9]
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医疗用途
新斯狄明用于改善重症肌无力患者的肌张力，也用于在手术结束时，逆转罗库溴铵和维库溴铵等非去极化肌肉松弛剂的作用。[10][11]
另一项适应症是急性结肠假性阻塞（或称欧格尔维症候群）的保守治疗，此症候群的特点是病患在没有真正的机械性阻塞下，发生大规模结肠扩张。[12]
医院有时会透过静脉注射含有新斯狄明的溶液，以延缓蛇咬伤所致的毒液中毒发作。[14]有研究显示，如果无法立即取得抗蛇毒血清，透过鼻腔给药可为患者争取宝贵的急救时间，是一种有前景的应急措施。[15]
副作用
新斯狄明会增加乙酰胆碱与全身外分泌腺细胞、心肌细胞及平滑肌细胞上的毒蕈碱受体结合，因此会产生多种副作用。例如：流涎、流泪、腹泻、心跳过缓以及支气管收缩。[16]最先出现的是肠胃道症状。[17]:109
为此，新斯狄明通常会与阿托品或格隆溴铵等抗胆碱能药物一同给予，这些药物只作用于毒蕈碱受体，而让新斯狄明在烟碱受体上发挥作用。[18]
新斯狄明也可能引起一般性眼部副作用，包括：头痛、眉心痛、视力模糊、晶状体震颤、角膜周边充血、充血性虹膜炎、各种过敏反应，以及罕见的视网膜剥离。[17]:114
药理学
乙酰胆碱在神经肌肉接合处被乙酰胆碱酯酶代谢，分解为醋酸和胆碱。新斯狄明是乙酰胆碱酯酶的抑制剂。它与乙酰胆碱酯酶的阴离子和酯类位点结合，而阻止该酶在乙酰胆碱分子到达突触后膜受体前将其分解。此作用导致乙酰胆碱在神经肌肉接合处积聚，与结合在乙酰胆碱受体上的非去极化阻断剂竞争。透过干扰乙酰胆碱的分解，新斯狄明间接刺激烟碱受体和毒蕈碱受体。[10]
新斯狄明与"毒扁豆碱"不同，含有季铵氮，因此极性更强。它无法穿过血脑屏障进入中枢神经系统。[19]
新斯狄明透过静脉注射给药。当周边神经刺激器显示出现第二次收缩反应，或第一次收缩反应明显高于基线的10%时，就应给予此药物。药物发挥最大作用所需的时间在7至10分钟。[10]新斯狄明的药效持续时间适中，通常为两到四小时。[20]它经由肝脏中的酶代谢，并经由尿液中排出人体。[10]
化学
新斯狄明可被视为"毒扁豆碱"的简化类似物，它是透过让3-二甲胺基苯酚与N-二甲基氨基甲酰氯反应来制造，反应后形成二甲基氨基甲酸酯，随后再利用硫酸二甲酯进行烷基化，最终形成所需的化合物。
新斯的明在紫外线/可见光（UV/VIS）吸收光谱下，于261奈米（nm）、267奈米和225奈米处显示出显著的吸收峰值。[21]
新斯狄明的核磁共振氢谱显示其化学位移位于：7.8、7.7、7.4、7.4、3.8和3.1百万分之一（ppm）。其中较高的化学位移是由于芳香环氢原子。而3.8 ppm和3.1 ppm处较低的化学位移，则分别是来自于三级和四级氮的吸电子特性。[22]
历史
新斯狄明于1931年由两位在汽巴精化（后并入诺华制药）的药学家艾施利曼（John A. Aeschlimann）和赖内特（Max Reinert）首次合成，[23]并于1933年由艾施利曼取得专利。[24] 新斯狄明是首先让3-二甲胺基苯酚与N-二甲基氨基甲酰氯反应，形成二甲基氨基甲酸酯。接著，再利用硫酸二甲酯对该产物进行烷基化，最终形成新斯狄明。[17]:103
参考文献
外部链接
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