替拉那韋

替拉那韋（英語：Tipranavir），或替拉那韋二鈉（tipranavir disodium），是一種非肽蛋白酶抑制劑，由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生產。它與利托那韋聯合治療以治療HIV感染。

替拉那韋

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Aptivus
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606009
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Tipranavir
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	By mouth (soft capsules)
ATC碼	J05AE09 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）[1]
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	99.9%
藥物代謝	Liver
生物半衰期	4.8–6 hours
排泄途徑	Feces (82.3%), urine (4.4%)
識別資訊
IUPAC命名法 N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
CAS號	174484-41-4  Y
PubChem CID	54682461
DrugBank	DB00932 Y
ChemSpider	10482313 Y
UNII	ZZT404XD09
ChEMBL	ChEMBL183041 N
NIAID ChemDB	032941
PDB配體ID	TPV (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6048622
ECHA InfoCard	100.158.066
化學資訊
化學式	C31H33F3N2O5S
摩爾質量	602.67 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
InChI InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 Y Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N Y

替拉那韋具有抑制對其他蛋白酶抑制劑有抗藥性的病毒複製的能力，建議對其他治療有抗藥性的患者使用。對替拉那韋本身的耐藥性似乎需要多個突變。^[2]替拉那韋於2005年6月22日獲得美國食品藥品監督管理局的批准，並於2008年6月24日獲准用於兒科。^[3]

替拉那韋只能與利托那韋和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用，並且不被批准用於初治患者。^[1]與洛匹那韋和阿扎那韋一樣，它對耐藥患者的搶救治療有效。然而，替拉那韋的副作用可能比其他抗逆轉錄病毒藥物的副作用更嚴重。一些副作用包括顱內出血、肝炎、肝衰竭、高血糖和糖尿病。該藥物還被證明會導致總膽固醇和三酸甘油酯增加。^[1]

Aptivus標籤有關於肝毒性和顱內出血的黑框警告。^[1]