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硝呋莫司
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硝呋莫司（INN：nifurtimox）商品名 Lampit，是一种硝基呋喃衍生物，临床上广泛应用于锥虫病的治疗[2][4]（恰加斯病和非洲人类锥虫病，后者俗称昏睡病），近来其抗肿瘤作用也逐渐被发现[5]。
针对非洲人类锥虫病，硝呋莫司常与二氟甲基鸟氨酸联合使用，形成硝呋莫司/二氟甲基鸟氨酸联合疗法[4]。对于恰加斯病，硝呋莫司是仅次于苯乙咪唑的第二线选择[6]。
使用后常见的副作用有腹痛、头痛、恶心和体重减轻[2]。在动物的研究中，显示它可能会增加罹癌风险，但这项隐忧并未在人体试验中发现[6]。怀孕期间的个体服用，可能对胎儿不利，有严重肾脏、肝脏问题的患者也不建议使用[6]。
硝呋莫司于1965年开始用于医疗用途。[6]它已列入世界卫生组织基本药物标准清单中。[4]在加拿大并没商业贩售此药物。[2]美国于2020年8月核准其用于医疗用途。[3]世界卫生组织（WHO）会在恰加斯病和非洲人类锥虫病盛行的地区免费提供此药物。[7]
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医学用途
硝呋莫司被用于治疗恰加斯病，每次疗程通常为30至60天。[8][9]然而长期使用硝呋莫司会增加不良事件的发生机率，例如对肠胃和神经系统的副作用。[9][10]由于人体对其耐受性低且疗程完成率不高，对于需要长期治疗的患者，现在更倾向使用苯乙咪唑 。[6][10]
在美国，硝呋莫司适用于治疗由克鲁氏锥虫引起的恰加斯病（又称美洲锥虫病），适用对象为出生至未满18岁，且体重至少2.5公斤 (5.5磅) 的儿童及青少年。[1]
硝呋莫司也曾被用来治疗非洲人类锥虫病。此药物在疾病的第二阶段（当感染影响到中枢神经系统时）仍具活性。如果单独使用硝呋莫司，大约有一半的患者会出现复发的情况。[11]而将美拉胂醇和硝呋莫司合并使用，似乎能产生疗效。[12]科学家目前正在等待比较美拉胂醇与美拉胂醇/硝呋莫司联合疗法以治疗非洲人类锥虫病的试验结果。[13]
硝呋莫司与二氟甲基鸟氨酸联合疗法比单独使用二氟甲基鸟氨酸的疗法更安全、更易进行，且效果似乎与单独使用二氟甲基鸟氨酸一样好，甚至会更好。这种联合疗法已被推荐作为第二阶段非洲人类锥虫病的首选治疗方式[14]。
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由于累积经验有限，怀孕妇女应避免使用硝呋莫司。[6][9][15]目前有数量有限的数据，显示每天服用硝呋莫司剂量高达15毫克/公斤，可能会对母乳哺育的婴儿造成不良影响。[16]然而，也有其他学者认为，个体在服用硝呋莫司期间进行哺乳并非禁忌症。[16]
副作用
持续性使用硝呋莫司，会产生副作用，特别是对老年人。主要的毒性反应有：[9]
禁忌症
硝呋莫司对于患有以下疾病的人属于禁忌：[6][17][21]
- 严重的肝脏或肾脏疾病
- 有神经或精神障碍病史的人
作用机制
硝呋莫司会形成一种硝基阴离子自由基，这种自由基会与寄生虫的核酸反应，导致其DNA严重分解。[9]它的作用机制与甲硝唑的抗菌作用相似。硝呋莫司经过氧化还原反应后，会产生超氧化物等氧自由基。这些自由基对克鲁氏锥虫具有毒性。然而，哺乳动物细胞因为有过氧化氢酶、麸胱甘肽、过氧化物酶 和超氧化物歧化酶等保护性物质，而能够抵抗这些自由基。当过氧化氢累积到细胞毒性水平时，就会导致寄生虫死亡。[9]
社会与文化
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研究
参考文献
外部链接
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