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福沙那韦

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福沙那韦
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福沙那韦(英语:Fosamprenavir),商品名Lexiva和Telzir,是一种用于治疗HIV/AIDS的药物。[3][4]它是蛋白酶抑制剂抗逆转录病毒药物安普那韦前药[5]它由ViiV医疗保健公司作为盐销售。[3][4]

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...

福沙那韦于2003年10月在美国被批准用于医疗用途,[6]并于2004年7月在欧盟获得批准。[4]人体代谢福沙那韦以形成作为活性成分的安普那韦。[3]

一项与洛匹那韦的头对头研究表明,这两种药物具有相当的效力,但服用福沙那韦的患者往往具有更高的血清胆固醇。[7]

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医疗用途

福沙那韦用于治疗HIV-1感染,通常但不一定与低剂量利托那韦或其他抗病毒药物联合使用。[8][9]

副作用

最常见的不良反应是腹泻。其他常见的副作用包括头痛头晕皮疹,这通常是短暂的。严重的过敏反应(史蒂文斯-约翰逊综合征)很少见。[8]

相互作用

安普那韦(福沙那韦的活性代谢物,存在于血浆、肝脏和其他器官中)通过肝酶CYP3A4代谢,并且对这种酶有微弱的抑制作用。这意味着与也被CYP3A4代谢的药物联合使用可以增加其血浆浓度,从而增加副作用;并与抑制CYP3A4的药物合用可增加安普那韦的浓度。[8]

当将福沙那韦与低剂量的CYP3A4抑制剂利托那韦联合使用时,这种相互作用是有意的,因为它允许应用较低剂量的福沙那韦。[8]

药理学

福沙那韦甚至在到达循环系统之前就被迅速激活为安普那韦。安普那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。[8]

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HIV-1蛋白酶二聚体与安普那韦(棒)结合在活性位点。PDB条目3nu3[10]

参考文献

外部链接

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