达格列净

达格列净（英语：Dapagliflozin，中文品牌名：安达唐(大陆地区)、福适佳(台湾地区)， 英文品牌名： Forxiga ）， 由阿斯利康研发，是第一种获批的SGLT2抑制剂，欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。^[3] 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。^[4]

维基百科中的医学内容仅供参考，并不能视作专业意见。如需获取医疗帮助或意见，请咨询专业人士。详见医学声明。

达格列净

Haworth projection (bottom)
临床资料
读音	/ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin
商品名（英语：Drug nomenclature）	Forxiga, Farxiga, others
其他名称	BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Dapagliflozin
怀孕分级	澳: D [1]
给药途径	口服（锭剂）
药物类别	SGLT2抑制剂
ATC码	A10BK01 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	78%（投予10毫克剂量后）
血浆蛋白结合率	~91%
药物代谢	UGT1A9（主要）、CYP（次要）
代谢产物	Dapagliflozin 3-O-glucuronide（非活性）
生物半衰期	~12.9 小时
排泄途径	尿 (75%)、粪 (21%)[2]
识别信息
IUPAC命名法 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS号	461432-26-8  Y
PubChem CID	9887712
IUPHAR/BPS	4594
DrugBank	DB06292 N
ChemSpider	8063384 Y
UNII	1ULL0QJ8UC
KEGG	D08897 N
ChEBI	CHEBI:85078 N
ChEMBL	ChEMBL429910 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID20905104
ECHA InfoCard	100.167.331
化学信息
化学式	C21H25ClO6
摩尔质量	408.873
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
InChI InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1 Y Key:JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N Y

副作用

由于达格列净导致严重的糖尿（有时每天约70克），因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用（这种作用是糖尿病多尿的原因），可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化，特别是尿路感染及鹅口疮（念珠菌病）。 极少数情况下，使用SGLT2药物（包括达格列净）与会阴坏死性筋膜炎（也称为Fournier坏疽）有关。^[5]

达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。^[6]