阿扎司琼

阿扎司琼（英语：Azasetron）是一种止吐药，作为5-HT3受体（英语：5-HT3 receptor）拮抗剂（英语：5-HT3 antagonist），pK_i=9.27，^[1]用于治疗癌症化疗（如顺铂化疗）引起的恶心和呕吐。盐酸阿扎司琼的常用剂量为10毫克，每日一次，口服或静脉注射。它在日本获准上市，由鸟居制药有限公司独家销售，商品名为“Serotone I.V. Injection 10 mg”和“Serotone Tablets 10 mg”。^[2]该药物的药代动力学数据来自冢越茂（Tsukagoshi Shigeru）。^[3]

阿扎司琼

临床资料
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
给药途径	口服
ATC码	未分配
药物动力学数据
生物利用度	90%
排泄途径	60-70%
识别信息
IUPAC命名法 N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide
CAS号	123040-69-7
PubChem CID	2264
IUPHAR/BPS	2285
ChemSpider	2177 Y
UNII	77HC7URR9Z
KEGG	D07481 Y
ChEMBL	ChEMBL1598608
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7045651
化学信息
化学式	C17H20ClN3O3
摩尔质量	349.82 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CN1C(=O)COc2c1cc(Cl)cc2C(=O)NC3CN4CCC3CC4
InChI InChI=1S/C17H20ClN3O3/c1-20-14-7-11(18)6-12(16(14)24-9-15(20)22)17(23)19-13-8-21-4-2-10(13)3-5-21/h6-7,10,13H,2-5,8-9H2,1H3,(H,19,23) Y Key:WUKZPHOXUVCQOR-UHFFFAOYSA-N Y

苯磺酸R-阿扎司琼（R-azasetron besylate，SENS-401）已被研究用于预防与突发感音神经性听力损失、^[4]声创伤（英语：Acoustic trauma）^[5]和顺铂引起的耳毒性（英语：Ototoxicity）相关的听力损失。^[4][6]