阿非昔芬

阿非昔芬（INN：afimoxifene），也叫4-羟基他莫昔芬（简称4-OHT）是三苯乙烯基的选择性雌激素受体调节剂（SERM），也是他莫昔芬的活性代谢物。^[1][2][3]该药物正在开发中，暂定品牌为TamoGel，作为治疗乳腺增生的外用凝胶（英语：Topical gels）。^[1][4]它已经完成了针对周期性乳腺痛的II期临床试验，^[5]但阿非昔芬获批用于该适应症并上市之前还需要进一步研究。^[4]

阿非昔芬

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	TamoGel
其他名称	4-羟基他莫昔芬、4-OHT、4-HT、OHTAM
给药途径	外用（凝胶）
识别信息
IUPAC命名法 (Z)-4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-enyl)phenol
CAS号	68392-35-8  Y
PubChem CID	449459
ChemSpider	395987 Y
UNII	17197F0KYM
KEGG	D06551 Y
ChEBI	CHEBI:44616
ChEMBL	ChEMBL489 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7022384
ECHA InfoCard	100.163.120
化学信息
化学式	C26H29NO2
摩尔质量	387.52 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC\C(c1ccccc1)=C(c2ccc(OCCN(C)C)cc2)/c3ccc(O)cc3
InChI InChI=1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25- Y Key:TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N Y

阿非昔芬是一种SERM，因此可作为雌激素受体ERα和ERβ的组织选择性（英语：Tissue selectivity）激动剂或拮抗剂（英语：Agonist-antagonist），根据组织的不同，具有混合的雌激素（英语：Estrogen (medication)）和抗雌激素（英语：Antiestrogen）活性。它也是G蛋白偶联雌激素受体（英语：GPER）（GPER）的激动剂，具有相对较低的亲和力（100-1,000 nM，对比雌二醇的3-6 nM）。^[6]除了其雌激素和抗雌激素活性外，阿非昔芬还被发现可作为雌激素相关受体（英语：Estrogen-related receptor）ERRβ和ERRγ的拮抗剂。^[7][8][9]