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帕秦克隆

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帕秦克隆
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帕秦克隆英語:Pazinaclone,開發代號:DN-2327)是環吡咯酮類藥物中的一種鎮靜劑抗焦慮藥。其他環吡咯酮藥物包括佐匹克隆右佐匹克隆

事实速览 臨床資料, 其他名稱 ...

帕秦克隆與苯二氮䓬類藥物具有非常相似的藥理學特性,包括鎮靜和抗焦慮特性,但遺忘作用較小,[1]並且在低劑量時它是一種相對選擇性的抗焦慮藥,而鎮靜作用僅在較高劑量時出現。[2]

帕秦克隆通過作為GABAA苯二氮䓬受體的部分激動劑發揮其鎮靜和抗焦慮作用,儘管帕秦克隆比大多數苯二氮䓬類藥物更具亞型選擇性。[3]

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合成

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帕嗪克隆合成:美國專利第4,778,801號

7-氯-1,8-萘啶-2-胺鄰苯二甲酸酐反應生成相應的鄰苯二甲酰亞胺。一個酰亞胺羰基的選擇性還原實質上將其轉化為。與三苯基磷乙酸叔丁酯的縮合得到維蒂希產物。

然後用氰基膦酸二乙酯處理該羧酸,以將其轉化為活性氰化物;與4-哌啶酮縮乙二醇反應生成相應的酰胺(帕秦克隆)。

參見

  • 帕戈克隆

參考資料

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