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托伐普坦
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Tolvaptan（暫譯：托伐普坦，台灣商品名Jinarc（佳腎康），另有Samsca等商品名），是血管加壓素受體2的選擇性競爭性拮抗劑，有利尿作用，用於治療鬱血性心衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌異常症候群（SIADH）相關的低血鈉症，於2009 年 5 月 19 日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA) 批准[9][10]。
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2012 年 4 月，FDA 授予托伐普坦孤兒藥資格，用於治療體染色體顯性的多囊性腎病變[11]。托伐普坦現為學名藥[12] [13]。
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醫療用途
托伐普坦（商品名 Samsca）適應症為治療高血容性低血鈉症和正常血容性低血鈉症。[14]
托伐普坦（商品名 Jynarque）適應症為用於患有體染色體顯性多囊性腎病變而有急速惡化風險之病人，減緩其腎功能衰退[15]。
靜脈注射劑型為磷酸托伐普坦（tolvaptan phosphate），其為前體藥物，在人體內轉化為活性藥物托伐普坦[16]。
副作用
依據美國食品藥品監督管理局規定，托伐普坦的使用時間不應超過 30 天，且因可能傷害肝臟甚至導致肝功能衰竭，不應用於已有肝病的患者。應注意，用於治療低血鈉症時，有可能因矯治低血鈉過快，造成致命性的滲透性脫髓鞘症候群。[17]
藥理與化學
托伐普坦是選擇性加壓素 V 2受體拮抗劑[18][19]。其為外消旋體，是兩種對映異構體的 1:1 混合物：
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參考資料
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