福沙那韋

福沙那韋（英語：Fosamprenavir），商品名Lexiva和Telzir，是一種用於治療HIV/AIDS的藥物。^[3][4]它是蛋白酶抑制劑和抗逆轉錄病毒藥物安普那韋的前藥。^[5]它由ViiV醫療保健公司作為鈣鹽銷售。^[3][4]

福沙那韋

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Lexiva, Telzir
其他名稱	Fosamprenavir calcium (USAN US)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604012
核准狀況	歐 EMA: yes
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	By mouth
ATC碼	J05AE07 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	加：處方藥（℞-only）[1] 歐：Rx-only[4] 英：處方藥（℞-only） (POM)[2] 美：處方藥（℞-only）[3]
藥物動力學數據
生物利用度	Unknown
血漿蛋白結合率	90%
藥物代謝	Hydrolysed to amprenavir and phosphate in GI tract epithelium
生物半衰期	7.7 hours
排泄途徑	Fecal (as metabolites of amprenavir)
識別資訊
IUPAC命名法 {[(2R,3S)-1-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-3-({[(3S)-oxolan-3-yloxy]carbonyl}amino)-4-phenylbutan-2-yl]oxy}phosphonic acid
CAS號	226700-79-4  Y 226700-81-8  Y
PubChem CID	131536 as salt: 131535
DrugBank	DB01319 Y as salt: DBSALT001228
ChemSpider	116245 Y as salt: 116244
UNII	WOU1621EEG as salt: ID1GU2627N Y
KEGG	D02497 N as salt: D03835
ChEBI	CHEBI:82941
ChEMBL	ChEMBL1664 Y as salt: ChEMBL1200734
NIAID ChemDB	082186
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2048296
化學資訊
化學式	C25H36N3O9PS
摩爾質量	585.61 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@@H](Cc2ccccc2)[C@H](OP(=O)(O)O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)c3ccc(N)cc3
InChI InChI=1S/C25H36N3O9PS/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/t21-,23-,24+/m0/s1 Y Key:MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N Y as salt: InChI=1S/C25H36N3O9PS.Ca/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21;/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32);/q;+2/p-2/t21-,23-,24+;/m0./s1 Key:PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L

福沙那韋於2003年10月在美國被批准用於醫療用途，^[6]並於2004年7月在歐盟獲得批准。^[4]人體代謝福沙那韋以形成作為活性成分的安普那韋。^[3]

一項與洛匹那韋的頭對頭研究表明，這兩種藥物具有相當的效力，但服用福沙那韋的患者往往具有更高的血清膽固醇。^[7]

醫療用途

福沙那韋用於治療HIV-1感染，通常但不一定與低劑量利托那韋或其他抗病毒藥物聯合使用。^[8][9]

副作用

最常見的不良反應是腹瀉。其他常見的副作用包括頭痛、頭暈和皮疹，這通常是短暫的。嚴重的過敏反應（史蒂文斯-約翰遜綜合徵）很少見。^[8]

相互作用

安普那韋（福沙那韋的活性代謝物，存在於血漿、肝臟和其他器官中）通過肝酶CYP3A4代謝，並且對這種酶有微弱的抑制作用。這意味着與也被CYP3A4代謝的藥物聯合使用可以增加其血漿濃度，從而增加副作用；並與抑制CYP3A4的藥物合用可增加安普那韋的濃度。^[8]

當將福沙那韋與低劑量的CYP3A4抑制劑利托那韋聯合使用時，這種相互作用是有意的，因為它允許應用較低劑量的福沙那韋。^[8]

藥理學

福沙那韋甚至在到達循環系統之前就被迅速激活為安普那韋。安普那韋是一種 HIV 蛋白酶抑制劑。^[8]

HIV-1蛋白酶二聚體與安普那韋（棒）結合在活性位點。PDB條目3nu3^[10]