酮替酚

酮替酚（英語：Ketotifen），商品名包括Zaditor等，是第二代非競爭性H₁抗組胺藥和肥大細胞穩定劑，常見的酮替酚藥物一般為其富馬酸鹽（富馬酸酮替酚）。酮替酚有兩種給藥途徑。眼部給藥時用於治療過敏性結膜炎^[1]，口服給藥時用於預防哮喘發作、過敏反應及各種過敏性肥大細胞疾病。 ^{[2] [3] [4][5]}

酮替酚

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Zaditor[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604033
懷孕分級	澳: B1
給藥途徑	By mouth (tablets), topical eye drops
ATC碼	R06AX17 (WHO) S01GX08
法律規範狀態
法律規範	美：Oral — withdrawn, was Rx-only; Eye drops — over-the-counter
藥物動力學數據
生物利用度	60%
血漿蛋白結合率	75%
藥物代謝	Hepatic
生物半衰期	12 hours
識別資訊
IUPAC命名法 4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4,9-dihydro-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one
CAS號	34580-14-8
PubChem CID	3827
IUPHAR/BPS	7206
DrugBank	DB00920 Y
ChemSpider	3695 Y
UNII	HBD503WORO
KEGG	D01332 Y
ChEBI	CHEBI:92511
ChEMBL	ChEMBL534 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023190
ECHA InfoCard	100.047.348
化學資訊
化學式	C19H19NOS
摩爾質量	309.43 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C3c1sccc1C(\c2c(cccc2)C3)=C4/CCN(C)CC4
InChI InChI=1S/C19H19NOS/c1-20-9-6-13(7-10-20)18-15-5-3-2-4-14(15)12-17(21)19-16(18)8-11-22-19/h2-5,8,11H,6-7,9-10,12H2,1H3 Y Key:ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N Y

酮替酚於 1970 年獲得專利，並於 1976 年投入醫療使用。 ^[6]

醫療用途

酮替芬可用於緩解和預防大多數季節性過敏相關的眼部瘙癢和刺激，起效時間約在給藥後幾分鐘內，其藥物代謝半衰期約為 12 小時。該藥物尚未在三歲以下兒童中進行過研究。 ^{[1] [7]}除了抗組胺活性外，它還是一種功能性白三烯拮抗劑^[8]和磷酸二酯酶抑制劑。 ^[9]

口服酮替酚在加拿大、歐洲和墨西哥已用於治療哮喘、過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、特應性皮炎、慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹、膽鹼能性蕁麻疹，以及包括肥大細胞增多症、肥大細胞活化綜合徵 (MCAS)、過敏性和非過敏性過敏反應、血管性水腫和食物過敏在內的系統性肥大細胞疾病。

在美國，酮替酚可憑處方購買。對於患哮喘或過敏性疾病的成人及年齡較大的兒童，酮替芬的推薦劑量為1毫克/次，每天兩次。對於治療蕁麻疹相關的用途，FDA 工作人員建議進行更廣泛的評估。^[4][5]

該藥品還可能有助於緩解腸易激綜合徵。 ^[10]

副作用

全身性給藥（口服）的副作用包括嗜睡、體重增加（5千克左右）、口乾、易怒和鼻出血增加等。 ^{[11][來源可靠？]}

藥理

酮替芬是一種選擇性抗組胺藥（即 H₁ 組胺受體的反激動劑）(K _i = 0.166 nM) ^[12] 和肥大細胞穩定劑。 ^[13]此外，酮替芬有較弱的抗膽鹼能（K _i = 204 nM 對於mACh ) 和抗血清素(K _i = 38.9 nM 對於 5-HT_2A ) 活性。 ^{[12] [14]}然而在常用臨床劑量下，酮替芬的抗膽鹼能和抗血清素活性均不顯著。 ^[15]

社會與文化

商品名

酮替芬在全球以許多不同商品名銷售。 ^[16]