阿非昔芬

阿非昔芬（INN：afimoxifene），也叫4-羥基他莫昔芬（簡稱4-OHT）是三苯乙烯基的選擇性雌激素受體調節劑（SERM），也是他莫昔芬的活性代謝物。^[1][2][3]該藥物正在開發中，暫定品牌為TamoGel，作為治療乳腺增生的外用凝膠（英語：Topical gels）。^[1][4]它已經完成了針對周期性乳腺痛的II期臨床試驗，^[5]但阿非昔芬獲批用於該適應症並上市之前還需要進一步研究。^[4]

阿非昔芬

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	TamoGel
其他名稱	4-羥基他莫昔芬、4-OHT、4-HT、OHTAM
給藥途徑	外用（凝膠）
識別資訊
IUPAC命名法 (Z)-4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-enyl)phenol
CAS號	68392-35-8  Y
PubChem CID	449459
ChemSpider	395987 Y
UNII	17197F0KYM
KEGG	D06551 Y
ChEBI	CHEBI:44616
ChEMBL	ChEMBL489 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7022384
ECHA InfoCard	100.163.120
化學資訊
化學式	C26H29NO2
摩爾質量	387.52 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CC\C(c1ccccc1)=C(c2ccc(OCCN(C)C)cc2)/c3ccc(O)cc3
InChI InChI=1S/C26H29NO2/c1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25- Y Key:TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N Y

阿非昔芬是一種SERM，因此可作為雌激素受體ERα和ERβ的組織選擇性（英語：Tissue selectivity）激動劑或拮抗劑（英語：Agonist-antagonist），根據組織的不同，具有混合的雌激素（英語：Estrogen (medication)）和抗雌激素（英語：Antiestrogen）活性。它也是G蛋白偶聯雌激素受體（英語：GPER）（GPER）的激動劑，具有相對較低的親和力（100-1,000 nM，對比雌二醇的3-6 nM）。^[6]除了其雌激素和抗雌激素活性外，阿非昔芬還被發現可作為雌激素相關受體（英語：Estrogen-related receptor）ERRβ和ERRγ的拮抗劑。^[7][8][9]