地西泮
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地西
Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | 安定片、煩寧、Valium |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682047 |
懷孕分級 |
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依賴性 | 中 |
成癮性 | 中 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | (93–100%) |
藥物代謝 | 肝臟 CYP2C19(主要路徑) 至無活性代謝物 CYP3A4(主要路徑) 至 desmethyldiazepam CYP2B6(次要路徑) 至 desmethyldiazepam |
生物半衰期 | 20-100小時 (主要活性代謝物 desmethyldiazepam(英語:desmethyldiazepam):36-200小時) |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 439-14-5 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.476 |
化學資訊 | |
化學式 | C16H13ClN2O |
摩爾質量 | 284.7 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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Close
地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸(GABA)的作用[5],常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[3],嚴重副作用較少見[1],包含自殺、呼吸減少,過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[3][1]。偶爾會造成躁動(英語:Psychomotor agitation)或興奮[5][6]。長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性,減少藥量甚至可能造成戒斷症。長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險[1],包括可能維持長達半年的認知障礙[5]。該藥不建議在妊娠或哺乳期間服用[3]。
地西泮最早是由Leo Sternbach(英語:Leo Sternbach)所合成,並由羅氏藥廠首次大規模生產。自從1963年本藥被批准以來,它成為了全世界處方用量最大的藥物之一。1968年至1982年期間,本品為銷量最大的藥物。單單在1978年,銷售量就逾20億錠。1985年專利權終止,至今品牌名多達500個[1]。地西泮被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中[7]。