氨磺必利
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氨磺必利(INN:amisulpride),又譯阿米舒必利,它是一種治療精神分裂症的抗精神病藥。在意大利,它也被以每天50mg的劑量來治療心境惡劣。[5]通常地,它被歸為第二代抗精神病藥,就是所謂的非典型抗精神病藥。化學上來說,它屬於苯甲酰胺類的,同其它的苯甲酰胺類抗精神病藥(例如舒必利)相似,它有可能會提高泌乳素的分泌的水平並升高血清泌乳素的量,從而導致沒有月經週期、乳房增大(甚至對於男性而言也會這樣)、在沒有哺乳的情況下泌乳、生育力受損、勃起功能障礙和乳房疼痛等,而且在很低的概率下,它會像典型抗精神病藥一樣引起運動障礙。[6][7][8]同典型抗精神病藥相比,它對與精神分裂的療效稍微好一些。[7]
Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | Solian(首利安), others |
AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | By mouth, intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 48%[1][2] |
血漿蛋白結合率 | 16%[2] |
藥物代謝 | Hepatic (minimal; most excreted unchanged)[2] |
生物半衰期 | 12 hours[1] |
排泄途徑 | Renal[1] (23–46%),[3][4]Faecal[2] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 71675-85-9 N |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.068.916 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H27N3O4S |
摩爾質量 | 369.48 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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Close
同多數其他的被批准的抗精神病藥一樣,氨磺必利被認為是通過減少多巴胺D2受體的信號傳導而起作用的。對於氨磺必利而言,這是通過阻斷或拮抗受體而做到的。氨磺必利治療心境惡劣和精神分裂的陰性症狀的功效據信是由於它阻斷了突觸前D2受體,使多巴胺脫抑制性釋放,升高濃度的多巴胺作用於D1受體,從而緩解心境惡劣以及精神分裂的陰性症狀。[5]
它由Sanofi-Avents在1990年代推向市場。它的專利已於2008年過期,因此現在有了通用名藥物。它在除了加拿大和美國之外的所有英語國家出售。