美托洛爾
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美托洛爾(metoprolol)又稱美托普洛或美多心安,是一種選擇性的β1-受體阻斷劑[3],用於治療高血壓、心絞痛還有一些與心搏過速有關的病徵[3]。透過作用於心肌細胞的β1-受體,產生變時(英語:chronotropic)和變力(英語:inotropic)的作用。此藥物同樣也用在預防心肌梗塞後的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關的頭痛症狀[3]。
Quick Facts 臨床資料, 讀音 ...
臨床資料 | |
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讀音 | /mɛˈtoʊproʊlɑːl/, /mɛtoʊˈproʊlɑːl/ |
商品名(英語:Drug nomenclature) | Lopressor, Metolar XR, Toprol XL, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682864 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服或靜脈注射(IV) |
藥物類別(英語:Drug class) | Beta blocker |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 50% (single dose)[1] 70% (repeated administration)[2] |
血漿蛋白結合率 | 12% |
藥物代謝 | 肝臟(經由CYP2D6、CYP3A4) |
生物半衰期 | 3–7小時 |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 51384-51-1 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.051.952 |
化學資訊 | |
化學式 | C15H25NO3 |
摩爾質量 | 267.37 g·mol−1 |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
手性 | 外消旋體 |
熔點 | 120 °C(248 °F) |
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美托洛爾在美國多以商品名 Lopressor 販售,台灣商品名常為「舒壓寧控釋錠」[4](Betaloc® ZOK)。
美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服的方式使用或是經靜脈注射給予[3]。一般用量為一天兩次[3]。它另有一種長效配方是可以一天使用一次[3]。美托洛爾還可以和氫氯噻嗪(一種利尿劑)一起混合做成單次複方藥錠[3]。
常見的副作用包括失眠、倦怠、暈厥以及腸胃不適[3]。若劑量過大可能造成嚴重毒性反應[5][6]。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物的風險[3][7],不過哺乳期間用藥似乎尚算安全[8]。病人間對藥物的代謝速率有差異,而這可能歸根於肝臟損傷[9]又或CYP2D6的多樣性[10]。對於患有哮喘的病人應小心看顧:而美托洛爾的處方亦只應該在益處遠大風險時,例如:病人的心臟功能出現問題[11]。只有在往後健康問題的風險降低,才可慢慢停藥[3]。
第一顆美托洛爾於1969年製成,1970年獲得專利,1982年獲准用於治療[12][13]。它是世界衛生組織基本藥物標準清單上的藥物[14],更是一種通用名藥物[3]。在2019年,美托洛爾在美國最常開立處方中排名第五,有7400萬次處方[15][16]。