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依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋
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依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋(英語:Efavirenz/emtricitabine/tenofovir)以Atripla等品牌於市面上販售,是一種用於治療愛滋病的固定劑量複方藥抗反轉錄病毒藥物。[5][6]藥物配方中含有依非韋倫、恩曲他濱和替諾福韋二吡呋酯三種成分,[5][6]可單獨使用,或是與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用。[6]此藥物經由口服方式給藥。[4][5][6]
使用後常見的副作用有頭痛、睡眠困難、嗜睡和體態不穩。[4]嚴重的副作用有體內乳酸水平升高(乳酸性酸中毒)、精神病症和肝臟腫大。[4]不可用於兒童治療。[6]個體在懷孕前三個月期間內使用,可能會對胎兒造成傷害。[4]
依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋於2006年被美國食品藥物管理局(FDA)批准作醫療用途,[4][7]並於2007年在歐盟被批准作醫療用途。[5]它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[8]目前市面上已有此藥物的通用名藥物流通。[9][10]
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醫療用途
禁忌症
對依非韋倫有過敏反應的人不應使用此藥物。下列藥物與此藥物存在禁忌症,不可同時使用:伏立康唑、麥角衍生藥物、苯二氮平類的咪達唑侖和三唑侖、鈣通道阻滯劑芐普地爾、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮和貫葉連翹(草藥) 。進行母乳哺育的個體也應避免使用。[4]
副作用
使用依非韋倫/恩曲他濱/替諾福韋的常見副作用是疲倦、頭暈、消化道不適和皮膚變色。更嚴重的副作用是發生幻覺、失眠和憂鬱。[11]
對此藥物的建議劑量是在睡前或臨睡時服用一粒。空腹服用可降低副作用。有腎臟或肝臟問題的人可每天口服一劑。然而腎絲球濾過率(CrCl)水平低於50毫升/分鐘的人不應遵循此劑量,反而應根據自身的CrCl水平調整替諾福韋和恩曲他濱的劑量,並改為開立單獨成分的藥物。[12]
與其他藥物交互作用
不應與依非韋倫/恩曲他濱/替諾福韋一起服用的藥物包含有芐普地爾、咪達唑侖、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮、三唑侖或麥角衍生物。此外,已知貫葉連翹會降低此藥物的有效性,導致病毒量增加,並可能產生抗藥性。[13]
作用機轉
依法韋侖是種HIV亞型(愛滋病)中HIV-1的非核苷反轉錄酶抑制劑 (NNRTI)。 恩曲他濱是種HIV-1核苷反轉錄酶抑制劑 (NRTI)。替諾福韋是種HIV-1核苷酸逆轉錄酶抑制劑,可歸類為核苷/核苷酸逆轉錄酶抑制劑 (NtRTI)。這三種藥物合併作用,同時對付HIV反轉錄酶蛋白,而降低病毒的突變能力。[4]
在聯合用藥研究中,可觀察到恩曲他濱與依非韋倫、依非韋倫與替諾福韋、恩曲他濱與替諾福韋之間發揮協同抗病毒的作用。[4]
歷史
依法韋侖/恩曲他濱/替諾福韋複方劑於2006年在美國被FDA批准用於治療愛滋病。[14]發展中國家的患者可以每天約1.00美元的價格獲得等效的兩粒藥物治療方案,因為美國大型生物製藥公司吉利德科學公司已將恩曲他濱/替諾福韋的專利授權給藥品專利池(一由聯合國支持的國際公共衛生組織),[15]而默克藥業也以低廉價格提供依法韋倫給這類國家。[16]
社會與文化
此藥物是首個在美國上市的多重作用機制抗反轉錄病毒藥物,同時也代表美國兩家製藥公司首次合作,將其各自擁有專利的抗愛滋病藥物合而為一新的產品。[17]
在許多發展中國家中,此藥物的推廣和分銷由默克藥業負責。[18]
參考文獻
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