厄貝沙坦

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厄貝沙坦（CADN，INN：Irbesartan，發音為/ɜrbəˈsɑrtən/）是一種血管緊張素II受體拮抗劑，主要用於高血壓的治療，在中國已被列入國家基本藥物目錄^[1]。厄貝沙坦由賽諾菲公司（現為賽諾菲－安萬特的一部分）研製，其市場由賽諾菲－安萬特和百時美施貴寶共同開發，使用的商品名有Aprovel（中國市場稱安博維）、Karvea和Avapro。曾使用過的非標準譯名還有伊貝沙坦^[1]。

厄貝沙坦

臨床資料
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Irbesartan
懷孕分級	D (澳大利亞)
給藥途徑	口服
ATC碼	C09CA04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	S4 (澳大利亞), POM 處方藥 (英國), 處方藥 (美國)
藥物動力學數據
生物利用度	60–80%
血漿蛋白結合率	~90%
藥物代謝	肝 (CYP2C9)
生物半衰期	11–15 hours
排泄途徑	腎 20%, 糞便 65%
識別資訊
IUPAC命名法 2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
CAS號	138402-11-6  Y
PubChem CID	3749
IUPHAR/BPS	589
DrugBank	APRD00413
ChemSpider	3618 Y
UNII	J0E2756Z7N
KEGG	D00523 Y
ChEMBL	ChEMBL1513 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0023169
ECHA InfoCard	100.119.966
化學資訊
化學式	C25H28N6O
摩爾質量	428.54 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5
InChI InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) Y Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N Y

藥理學

厄貝沙坦屬於血管緊張素II受體拮抗劑，通過對血管緊張素II的AT₁受體產生不可逆的或非競爭性的抑制，從而實現減輕血管緊張素II的縮血管和促增生作用。^[1]

口服生物利用度60%～80%，蛋白結合率90%，t_max為4～6小時，t_1/2為11～15小時。^[1]

應用

在中國大陸銷售的安博維®（Aprovel®）厄貝沙坦片

厄貝沙坦主要用於原發性高血壓的治療，降壓時對心率的影響較小^[1]。

厄貝沙坦還具有重要的腎臟保護作用，能減緩糖尿病腎病的進展。對於2型糖尿病腎病患者，若同時患有高血壓，厄貝沙坦可減緩腎病的進展。^[2]

和其它血管緊張素II受體拮抗劑相似，厄貝沙坦也常與利尿劑聯用，一般與小劑量噻嗪類利尿劑聯用，如氫氯噻嗪。厄貝沙坦/氫氯噻嗪是一種常見的複方製劑，商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT（安博諾）等。

厄貝沙坦聯合胺碘酮對植入DDD型起搏器患者心房顫動的發生有明顯的協同抑制作用。^[3]

用法

口服每次150mg，每日1次。若血壓控制不佳可增至300mg或使用複方製劑。^[1]

不良反應

常見的不良反應有頭痛、頭暈和疲倦等。^[1]

臨床

一項大型的隨機對照試驗對4100多名心臟衰竭但具有正常射血分數(>=45%)的患者4年多的觀察顯示，厄貝沙坦與安慰劑在結果或生存率上無顯著差異。^[4]

市場

賽諾菲－安萬特年銷售額約21億美元，百時美施貴寶約13億美元。專利已於2012年3月到期。

參見

• 血管緊張素II受體拮抗劑