坎地沙坦

維基百科中的醫學內容僅供參考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。

坎地沙坦（英語：Candesartan、發音為/ˌkændɨˈsɑrtən/，rINN）是一款血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用於治療高血壓症。前體藥物坎地沙坦酯是日本武田製藥公司率先研製，後阿斯利康製藥加入聯合開發，於1997年在瑞典首先上市。^[1]目前該款藥物由阿斯利康製藥和武田製藥佔有主要市場，主要商業品牌有必洛斯（Blopress）、Atacand、Amias、Ratacand和Kenzen。

坎地沙坦

臨床資料
懷孕分級	D級（經由人體試驗或觀察，發現會增加胎兒異常的危險性）
給藥途徑	口服
ATC碼	C09CA06 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥
藥物動力學數據
生物利用度	15%（坎地沙坦酯）
藥物代謝	坎地沙坦酯：腸壁； 坎地沙坦：肝（CYP2C9）
生物半衰期	5.1–10.5小時
排泄途徑	尿33%，糞便67%
識別資訊
IUPAC命名法 2-ethoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-1,3-benzodiazole-6-carboxylic acid
CAS號	139481-59-7  Y
PubChem CID	2541
IUPHAR/BPS	587
DrugBank	APRD00420
ChemSpider	2445 Y
UNII	S8Q36MD2XX
ChEMBL	ChEMBL1016 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0022725
ECHA InfoCard	100.132.654
化學資訊
化學式	C24H20N6O3
摩爾質量	440.45
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(O)c1cccc2nc(OCC)n(c12)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5
InChI InChI=1S/C24H20N6O3/c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19(23(31)32)21(20)30(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-26-28-29-27-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29) Y Key:HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N Y

臨床應用

主條目：血管緊張素II受體拮抗劑

作為血管緊張素II受體拮抗劑，坎地沙坦被用於治療高血壓。2000年代早期，一項CHARM研究表明，坎地沙坦對充血性心力衰竭的治療有着發病率和死亡率降低的益處。^[2]因此，儘管血管緊張素轉化酶抑制劑仍被視為治療心力衰竭的一線藥物，但是坎地沙坦可與血管緊張素轉化酶抑制劑組合使用可以改善不耐受該抑制劑的患者的死亡率和發病率。

高血壓前期

在一項為期四年的隨機對照試驗研究中，坎地沙坦與安慰劑進行了比較，測試它是否可以預防或延緩所謂高血壓前期的高血壓潛在人群患高血壓症的幾率。在試驗的前兩年，一半的試驗者服用坎地沙坦，而另一半人接受安慰劑的治療。在此期間，坎地沙坦減低了三分之二試驗者的高血壓風險。在試驗的後兩年裏，所有參與者都該服安慰劑。在過去的兩個多年研究，所有參與者改用安慰劑。到研究結束時，坎地沙坦有顯著性差異地降低了試驗者超過15％的高血壓風險。接受安慰劑的試驗人群的嚴重副作用要比服用坎地沙坦的試驗者多。^[3]

結合利尿劑

坎地沙坦可以與低劑量的噻嗪類利尿劑配方結合使用，形成氫氯噻嗪複合製劑，達到降壓效果，以治療使用單一藥物不能控制的高血壓患者。有數個商業品牌生產坎地沙坦酯氫氯噻嗪，這些品牌包括有，Atacand HCT、Hytacand Blopress Plus和Ratacand Plus。

坎地沙坦酯

化學和藥代動力學

坎地沙坦為環己1 -羥乙基碳酸鹽酯，稱作坎地沙坦酯。坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物，其代謝由酯酶在腸壁內被完全吸收。前體藥物的形式可以增加坎地沙坦的生物利用度。儘管如此，坎地沙坦酯片代謝的絕對生物利用度僅為15%，而坎地沙坦酯溶液為40%。

http://dx.doi.org/10.1021/jm00067a016

參見

• 血管緊張素受體拮抗劑的探索與發展