鹽皮質激素受體拮抗劑

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鹽皮質激素受體拮抗劑^[1][2][3](mineralocorticoid receptor antagonist，MRA，MCRA）或醛固酮拮抗劑^[4][5]（aldosterone antagonist）是一種利尿劑能競爭性拮抗醛固酮在鹽皮質激素受體的作用。其作用於腎遠曲小管和集合管，阻斷鈉-鉀和鈉-氫交換，導致水鈉排泄增多。代表藥物為螺內酯。

醛固酮拮抗劑的鍵線式.

鹽皮質激素受體拮抗劑常用作輔助治療，配合其它藥物治療慢性心臟衰竭。螺內酯為該類群的第一種藥品，也可用於醛固酮增多症的治療，包括康恩綜合徵（Conn's syndrome）及女性多毛症。

作用機制

醛固酮拮抗劑，正如其名稱所暗示的，指在鹽皮質激素受體的受體拮抗劑。作為醛固酮的競爭性抑制劑，屬於為保鉀排鈉類利尿藥，主要作用於腎的腎元之集合管及遠曲小管，阻斷 Na⁺-K⁺ 與 Na⁺-H⁺ 交換，導致 Na⁺、Cl^- 和水排泄增多，而 K⁺、Mg²⁺ 和 H⁺ 排泄減少，但對於 Ca²⁺ 和 P^3- 的作用不確定^[6]。由於僅作用於集合管及遠曲小管，對腎小管其它各段無作用，因而利尿作用很弱。

此類拮抗劑主要與其餘利尿劑配合使用，用於治療充血性心臟衰竭的水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，降低水腫及心臟的工作負荷，並且可用於診斷和治療原發性醛固酮增多症，以及作為輔助藥物治療高血壓^[7]，還可以與噻嗪類利尿劑配合使用增強利尿效應和預防低鉀血症。

範例

此類群在臨床使用中的藥品包括：

• 螺內酯（spironolactone）（安體舒通/螺旋內酯甾酮/螺甾內酯）
• 依普利酮（eplerenone）在治療目標上比螺內酯更具體
• 坎利酮（canrenone） （坎利酸鉀）
• 丙利酮（prorenone）（環丙睾酮丙酸鉀）
• 非奈利酮（finerenone）
• 美克西酮（mexrenone）（孕甲酯丙酸鉀）

參見

• 保鉀利尿劑(Potassium-sparing diuretic)
• 鹽皮質激素
• 皮質類固醇
• 抗糖皮質激素(Antiglucocorticoid/抗腎上腺皮質激素)