美沙拉嗪(英語:Mesalazine,又名美沙拉秦,5-氨基水楊酸(5-ASA)),是一種氨基水楊酸類抗炎藥[2],用於治療炎性腸病,包括潰瘍性結腸炎[3][4],直腸炎,克羅恩病等[3][5]。
快速預覽 臨床資料, 商品名 ...
美沙拉嗪 |
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| 商品名 | Many names worldwide, including Azacol, Lialda, Pentasa, and Apriso[1] |
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| AHFS/Drugs.com | Monograph |
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| MedlinePlus | a688021 |
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| 核准狀況 |
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| 給藥途徑 | oral, rectal |
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| ATC碼 | |
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| 法律規範 |
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| 生物利用度 | orally: 20–30% absorbed rectally: 10–35% |
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| 藥物代謝 | Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver |
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| 生物半衰期 | 5 hours after initial dose. At steady state 7 hours |
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5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
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| CAS號 | 89-57-6 Y |
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| PubChem CID | |
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| IUPHAR/BPS | |
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| DrugBank | |
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| ChemSpider | |
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| KEGG | |
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| ChEBI | |
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| ChEMBL | |
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| CompTox Dashboard (EPA) | |
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| ECHA InfoCard | 100.001.745  |
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| 化學式 | C7H7NO3 |
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| 摩爾質量 | 153.14 g·mol−1 |
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| 3D模型(JSmol) | |
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InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) YKey:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N Y
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醫學聲明。
美沙拉嗪以口服形式服用緩解克羅恩病[3],此外亦能以直腸栓劑或灌腸劑形式治療下腸道疾病[4]。
沒有孕婦使用的數據,但藥物確實能穿過胎盤並通過母乳排出體外。該藥不應用於2歲以下兒童,腎病患者或對阿士匹靈過敏的人[4]。
主要副作用是胃腸道反應,包括噁心,腹瀉和腹痛,此外也可能出現頭痛。當口服用藥時,有各種不良反應的分散報告,包括:骨髓抑制(白細胞減少,中性粒細胞減少,粒細胞缺乏症,再生障礙性貧血和血小板減少症),以及脫髮,周圍神經病,胰腺炎,肝臟問題,心肌炎。還包括心包炎,過敏反應和肺纖維化反應,紅斑狼瘡樣反應和皮疹(包括蕁麻疹),藥物熱,間質性腎炎和腎病綜合症,通常在停藥時可逆。很少出現服用美沙拉嗪與結腸炎,史蒂文斯約翰遜綜合症和多形性紅斑的症狀惡化相關不良反應。
美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性部分,其在體內代謝為磺胺吡啶和美沙拉嗪。它也是前體藥巴柳氮以及惰性載體分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸的活性成分。