噴他佐辛(Pentazocine),在台灣俗稱速賜康速死坑孫悟空,是第一個臨床應用的阿片受體激動/拮抗型鎮痛劑,能提供包括嗎啡杜冷丁等阿片樣藥物相接近的鎮痛作用;胃腸外給藥產生快速強烈的鎮痛作用,起作用時間比嗎啡、杜冷丁短,中樞抑制作用輕,特別是在呼吸抑制噁心嘔吐方面都比其他阿片樣藥物輕,沒有低血壓反應,藥物依賴性比其他阿片樣藥物小,不影響情緒,半衰期適中,其適宜的半衰期適用於各種手術,手術後遺作用迅速消除;可肌注、皮下、靜脈、泵入等多種途徑給藥。可應用於各種手術麻醉的鎮痛,可用於麻醉誘導、術中麻醉、術後鎮痛等,各種手術科室的術後鎮痛,各種腔鏡手術的鎮痛,無痛人流的鎮痛,適用於癌症病人的鎮痛等。

Quick Facts 臨床資料, 懷孕分級 ...
噴他佐辛
臨床資料
懷孕分級
給藥途徑Oral, IV, IM
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • Schedule IV (U.S.)
    III international
藥物動力學數據
生物利用度~20% orally
藥物代謝
生物半衰期2至3小時
排泄途徑
識別資訊
  • (2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-h​exahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol

    2-dimethy​lallyl-5,9-dimethy​l-2'-hydr​oxybenzom​orphan

    (±)-1,2,3,4,5,6-六氫-6,11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-甲撐-3-苯並吖辛因-8-醇
CAS號359-83-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.032 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C19H27NO
摩爾質量285.424 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Oc1ccc3c(c1)[C@]2([C@H]([C@H](N(CC2)C\C=C(/C)C)C3)C)C
  • InChI=1S/C19H27NO/c1-13(2)7-9-20-10-8-19(4)14(3)18(20)11-15-5-6-16(21)12-17(15)19/h5-7,12,14,18,21H,8-11H2,1-4H3/t14-,18+,19+/m0/s1 checkY
  • Key:VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N checkY
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性質

白色或微褐色粉末。 不溶於水,可溶於乙醇,易溶於三氯甲烷,微溶於苯和乙酸乙酯

鑑別反應

酚羥基遇三氯化鐵顯黃色,可以使高錳酸鉀褪色

製備

以3,4-二甲基吡啶為原料,與碘甲烷及氯化對甲氧基苄基鎂縮合,還原\環合生成中間體2'-羥基-N,5,9,-三甲基-6,7-苯嗎喃;酰基化\氰化和水解製成5,9-二甲基-2'-羥基-6,7-苯嗎喃,與二甲基溴丙烯反應即得。

機理

本品為阿片受體部分激動劑,作用於κ受體,大劑量時有輕度拮抗嗎啡的作用。鎮痛效力為嗎啡的1/3,為哌替啶的3倍。優點是副作用少,成癮性小。

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