奧氮平
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奧氮平(英語:Olanzapine)是一種非典型抗精神分裂症藥物,主要用於治療精神分裂症以及雙極性情感疾患。奧氮平是在前一代治療藥物氯氮平的基礎上研製的,1996年獲得美國聯邦食品和藥品管理局(FDA)的批准證實上市銷售,禮來製藥公司對奧氮平持有專利權至2011年。中國大陸銷售的奧氮平製劑包括:國產的歐蘭寧、悉敏和進口的再普樂(英語:Zyperxa);在台灣的商品名為金平膜衣錠(Zypine)、津普速、金菩薩/金普薩(Zyprexa zydis)口溶錠。
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Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | Zyprexa (originator), many generics[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601213 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服,靜注 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 87%[2] |
血漿蛋白結合率 | 93%[3] |
藥物代謝 | 肝臟 (直接葡萄糖醛酸化和CYP1A2介導氧化) |
生物半衰期 | 33 小時, 51.8 小時(後期)[3] |
排泄途徑 | 尿液(57%; 7%為原型藥), 糞便(30%)[3][4] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 132539-06-1 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.320 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H20N4S |
摩爾質量 | 312.439 |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
熔點 | 195 °C(383 °F) |
水溶性 | Practically insoluble in water mg/mL (20 °C) |
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Close
奧氮平在結構上類似於氯氮平和喹硫平。被歸類為噻吩苯二氮類,它是一種多巴胺拮抗劑。儘管與傳統苯二氮類抗焦慮藥具有密切的結構關係,但它對GABAA離子型受體沒有親和力,其抗焦慮作用是通過其對多巴胺和血清素受體的作用而介導的。奧氮平於1982年首次由英國禮來製成,2011年這種藥物變得普遍。2008年奧氮平在美國的銷售額為22億美元而全球的銷售額為47億美元。