慶大黴素(gentamicin)或稱健大黴素、見大黴素,是一種氨基糖苷類抗生素,主要抑制或殺滅革蘭氏陰性菌(尤假單胞菌屬)和一些革蘭氏陽性菌種(如金黃色葡萄球菌)[1]。商品名有:Gentamycin、Garamycin 等。
臨床資料 | |
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商品名 | Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682275 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 口服較低 |
血漿蛋白結合率 | 0-10% |
生物半衰期 | 2 小時 |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 1403-66-3 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.014.332 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H43N5O7 |
摩爾質量 | 477.596 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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慶大黴素適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、腦膜炎、肺炎、泌尿道感染,以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低,因此須以靜脈注射、肌肉注射,或外用給藥[2]。外用配方可用於燒傷,或眼睛周圍感染時使用[3]。在發達國家,慶大黴素通常僅用於等待細菌培養結果出來前的治療,培養結果出來後即會換成更專一的抗生素[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度[2]。
慶大黴素具有耳毒性及腎毒性,會傷害內耳及腎臟[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失,且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒[2],哺乳期間用藥目前顯示安全[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷類抗生素,藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌的效果[2]。
慶大黴素於1963年首次發現[6],是從絳紅小單孢菌身上提煉而得[2]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。該藥屬於學名藥[8],2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間[9]。
發現歷史
慶大黴素由Weinstein等人於1963年發現[10]。
作用機理
和其它的氨基糖苷類藥物一樣,慶大黴素通過干擾細菌蛋白質合成而發揮抗菌作用的。慶大黴素能結合細菌核糖體30S亞基上的16S rRNA,干擾formyl-methionyl-tRNA 與30SrRNA的連接,阻斷細菌蛋白質的合成。
副作用及毒性
治療用途
對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌皆有效,但一般不用於淋病菌、腦膜炎雙球菌、嗜肺性軍團菌等感染。慶大黴素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。[12]
參考文獻
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