異煙肼，又稱為異煙酸酰肼、4-吡啶甲酰肼（英語：Isoniazid，全名英語：isonicotinic acid hydrazide，簡稱為INH），為治療肺結核的抗生素[1]。治療開放性肺結核時，常合併投用利福平、吡嗪酰胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一[2]；治療潛伏結核感染時可以單獨使用異煙肼[1]。本品也可用於治療非結核分枝桿菌（NTM），如鳥型分枝桿菌、堪薩斯分枝桿菌和異種分枝桿菌[1]。本品的給藥途徑通常為口服給藥，但也可由肌肉注射施予[1]。
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | INHA、 4-吡啶甲酰肼、異煙酸酰肼 |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服、肌肉注射、靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 血漿蛋白結合率 | 非常慢 (0-10%) |
| 藥物代謝 | 肝臟; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
| 生物半衰期 | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
| 排泄途徑 | 尿液（主要方式）、糞便 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 54-85-3  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.195 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C6H7N3O |
| 摩爾質量 | 137.139 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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異煙肼常見副作用有血液中肝臟酵素增加以及手腳麻木[1]，可能的嚴重副作用為肝炎及急性肝衰竭[1]。於懷孕期間使用本品對胎兒的安全性尚屬未知[3]，能從母乳進入嬰兒體內，但未有發現對嬰兒發育的不良影響[3]。如要避免本品的副作用，可與吡哆醇一起施予[4]。異煙肼的作用機制為藉由干擾細菌細胞壁合成，以導致細菌死亡[1]。
異煙肼於1952年問世[5]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[6]，世界衛生組織認可為非常重要的人類用藥[7]；市面上已有本品的學名藥流通[1]。
除了作為治療肺結核的藥物以外，異煙肼也可以用於對狗進行投毒，可以被用於清理流浪狗，但這種行為也遭到了一部分愛狗人士的譴責；也有研究表明，一定濃度的異煙肼可以抑制光呼吸，提高一些農作物的產量。
性質
異煙肼為無色結晶或白色結晶性粉末，微苦，性質穩定，易溶於水。
異煙肼中的肼基具有強還原性，在鹼性條件中可以和水中都溶解氧還原為過氧化氫，但速率較慢。用金納米顆粒可以催化這一反應，並和魯米諾構成發光體系。[8]異煙肼的肼基上存在氨基基團（-NH2），可以發生氨基的一些反應，如和活潑羰基化合物反應，形成席夫鹼[9]，和羧酸衍生物或磺酰氯反應，得到酰化異煙肼或磺酰異煙肼[10]。
合成方法
它可以4-氰基吡啶為原料，經異煙酰胺與水合肼縮合、熔融脫水製得。[11]
藥用
異煙肼對結核桿菌有強大的抑菌至殺菌作用，也作用於細胞內的桿菌；毒性小，易吸收，穿透性強，用於各種類型的結核病；單用容易產生抗藥性，常與對氨基水楊酸鹽或鏈黴素合用。
對其它生物的毒性
1995年，河北保定有狗誤食異煙肼導致死亡，河北農業大學動物科技學院研究人員在《中國獸醫雜誌》發表了相關研究。[12]2015年，《四川畜牧獸醫》發表了《異煙肼撲滅流浪犬的可行性研究》，提出實驗結果「150 mg/kg劑量投餵異煙肼，對犬的致死效果最理想，該組犬在食藥後30~90 min內死亡」[13]，且「試驗犬服藥後對雞、鴨、兔、羊無明顯的攻擊性」。[14]2018年8月，有微信公眾號發表文章《遛狗要拴繩，異煙肼倒逼中國養狗文明進步》，引發媒體廣泛譴責[15][16]，公眾號文章也很快被微信官方刪除，[17]但隨後仍然出現了寵物狗被投毒事件。[18]
參考文獻
參見
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