普魯卡因胺

普魯卡因胺
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Pronestyl，Procan，Procanbid
AHFS/Drugs.com	Monograph
給藥途徑	靜脈注射，肌肉注射，口服
ATC碼	C01BA02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM);
藥物動力學數據
生物利用度	85%（口服）
血漿蛋白結合率	15至20%
藥物代謝	肝臟（由CYP2D6調節）
生物半衰期	約2.5至4.5小時
排泄途徑	腎臟
識別資訊
	IUPAC命名法 4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamide; ;
CAS號	51-06-9
PubChem CID	4913;
DrugBank	DB01035 ;
ChemSpider	4744 ;
UNII	L39WTC366D;
KEGG	D08421 ;
ChEBI	CHEBI:8428 ;
ChEMBL	ChEMBL640 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023512 ;
ECHA InfoCard	100.000.072
化學資訊
化學式	C13H21N3O
摩爾質量	235.33 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C(c1ccc(N)cc1)NCCN(CC)CC;
	InChI InChI=1S/C13H21N3O/c1-3-16(4-2)10-9-15-13(17)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3,(H,15,17) ; Key:REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N ;

普魯卡因胺（INN：Procainamide，發音： /proʊˈkeɪnəmaɪd/）是一種Ia類抗心律失常藥，用於治療心律不整。

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歷史

普魯卡因胺在1951年由百時美施貴寶研製成功。^[1] 它在1950年6月2日被美國食品藥品監督管理局批准以Pronestyl的商品名上市。^[2]

作用機理

普魯卡因胺是一種鈉通道阻滯劑，能夠阻斷鈉通道，抑制鈉離子（Na⁺）內流（還可能抑制鉀離子內流），從而延長心臟動作電位。這使得傳導變慢，最終動作電位的上升速率減小，導致QRS複合波變寬，心律不齊得到緩解。^[3]

用途

普魯卡因胺能用於治療所有的心律不齊，包括了室上性心律失常和室性心律失常——例如心房顫動（但這種情況下不是最佳選擇）。^[4] 它還被用於治療預激綜合症，並能夠延長旁道的不應期。^[5]

給藥

普魯卡因胺能夠口服、靜脈注射和肌肉注射。當靜脈注射時最開始應採用負荷劑量，但必須注意不要引起低血壓。負荷劑量為100mg，在五分鐘內注射完；最大劑量則是17mg/kg。當心律不齊被抑制、低血壓症狀出現、QRS複合波變寬50%或以上，以及最大劑量達到的時候則停止用藥。

代謝

普魯卡因胺的主要代謝產物是N-乙酰基普魯卡因胺（NAPA），該物質抗心律不齊能力與原藥幾乎相同。^[6] NAPA的生物半衰期大約是普魯卡因胺的兩倍，因此它在緩慢注射藥物的時候有可能達到一個較高的胞內濃度，引起低血壓。^[7]

副作用

副作用包括皮疹、肌痛、超敏反應（發熱與粒細胞缺乏症）、藥源性紅斑狼瘡（尤其對於慢乙酰化者），^[8] 及藥物本身引起的心律不齊。其中藥源性紅斑狼瘡相對於其他藥物來說較為常見，原因是普魯卡因胺的治療使人體產生自身細胞結構的抗體。

參考資料

[1]
Hollman A. Procaine and procainamide. Br Heart J. February 1992, 67 (2): 143. PMC 1024743 . PMID 18610401. doi:10.1136/hrt.67.2.143.
[2]
Drugs at FDA: FDA Approved Drug Products. USA: U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2012-08-13]. （原始內容存檔於2012-08-14）.
[3]
Zamponi, G.W.; Sui, X.; Codding, P.W.; French, R.J. Dual actions of procainamide on batrachotoxin-activated sodium channels: open channel block and prevention of inactivation. Biophysical Journal (Elsevier BV). 1993, 65 (6): 2324–2334. ISSN 0006-3495. doi:10.1016/s0006-3495(93)81291-8.
[4]
Fenster, Paul E; Comess, Keith A; Marsh, Randall; Katzenberg, Charles; Hager, W.David. Conversion of atrial fibrillation to sinus rhythm by acute intravenous procainamide infusion. American Heart Journal (Elsevier BV). 1983, 106 (3): 501–504. ISSN 0002-8703. doi:10.1016/0002-8703(83)90692-0.
[5]
T. D. Sellers, R. W. Campbell, T. M. Bashore, J. J. Gallagher. Effects of procainamide and quinidine sulfate in the Wolff-Parkinson-White syndrome. Circulation. 1977, 55 (1): 15–22 [2019-02-13]. ISSN 0009-7322. PMID 830205. （原始內容存檔於2020-05-17）.
[6]
Dutcher, JS; Strong, JM; Lucas, SV; Lee, WK; Atkinson Jr, AJ. Procainamide and N-acetylprocainamide kinetics investigated simultaneously with stable isotope methodology. Clinical pharmacology and therapeutics. 1977, 22 (4): 447–57. PMID 902457.
[7]
Drayer, DE; Reidenberg, MM; Sevy, RW. N-acetylprocainamide: An active metabolite of procainamide. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. Society for Experimental Biology and Medicine. 1974, 146 (2): 358–63. PMID 4834444.
[8]
Kameda H, Mimori T, Kaburaki J; et al. Systemic sclerosis complicated by procainamide-induced lupus and antiphospholipid syndrome. Br. J. Rheumatol. November 1998, 37 (11): 1236–9. PMID 9851277. doi:10.1093/rheumatology/37.11.1236.

外部連結

PubPK - Procainamide （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）

[pmid18610401-1] [1]
Hollman A. Procaine and procainamide. Br Heart J. February 1992, 67 (2): 143. PMC 1024743 . PMID 18610401. doi:10.1136/hrt.67.2.143.

[dafda-2] [2]
Drugs at FDA: FDA Approved Drug Products. USA: U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2012-08-13]. （原始內容存檔於2012-08-14）.

[Zamponi_Sui_Codding_French_1993_pp._2324–2334-3] [3]
Zamponi, G.W.; Sui, X.; Codding, P.W.; French, R.J. Dual actions of procainamide on batrachotoxin-activated sodium channels: open channel block and prevention of inactivation. Biophysical Journal (Elsevier BV). 1993, 65 (6): 2324–2334. ISSN 0006-3495. doi:10.1016/s0006-3495(93)81291-8.

[Fenster_Comess_Marsh_Katzenberg_1983_pp._501–504-4] [4]
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[6] [6]
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[7] [7]
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[pmid9851277-8] [8]
Kameda H, Mimori T, Kaburaki J; et al. Systemic sclerosis complicated by procainamide-induced lupus and antiphospholipid syndrome. Br. J. Rheumatol. November 1998, 37 (11): 1236–9. PMID 9851277. doi:10.1093/rheumatology/37.11.1236.

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