哌甲酯
一種中樞神經興奮劑 / 維基百科,自由的 encyclopedia
哌甲酯(英文:Methylphenidate),最常見使用此物質的商品名為利他能(英語:Ritalin),是一種中樞神經系統興奮劑。其結構和藥理與安非他命、可卡因相似,能改善使用者的情緒和專注力,被應用於注意力不足過動症(ADHD)、嗜睡症、躁鬱症和憂鬱症的治療。
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哌甲酯 (Methylphenidate)的化學結構式 | |
臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | Concerta, Methylin, Ritalin, Medikinet, Equasym XL, Quillivant XR, Metadate, Ritalin LA, Ritalin SR, Apo-Methylphenidate |
其他名稱 | 哌甲酯、Methylphenidate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682188 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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依賴性 | 生理: 無 心理: 中 |
成癮性 | 中 |
給藥途徑 | 口服, 噴霧, 靜脈, 經皮 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ~30% (範圍: 11–52%) |
血漿蛋白結合率 | 10–33% |
藥物代謝 | 肝臟 (80%) |
生物半衰期 | 2–3 小時[1] |
排泄途徑 | 尿液 (90%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 113-45-1 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.003.662 |
化學資訊 | |
化學式 | C14H19NO2 |
摩爾質量 | 233.31 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
熔點 | 74 °C(165 °F) [2] |
沸點 | 136 °C(277 °F) [2] |
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哌甲酯的化學最簡式為C14H19NO2•HCl。 Methylphenidate hydrochloride USP 是一種白色、無味的結晶體。哌甲酯的水溶液介於酸性於鹼性之間。哌甲酯能在純水及甲醇中完全溶解;在乙醇中部分溶解;些微溶解於氯仿和丙酮中。Methylphenidate hydrochloride USP的分子量為269.77。[3]
哌甲酯在1948年由CIBA(後被諾華公司收購)研製,被用於治療注意力不足過動症而在1955年獲得FDA的銷售許可,並在之後的幾十年內成為醫治該症的臨床第一線藥物。[4]
哌甲酯用於醫療始於1960年。自1990年代起,大眾逐漸接受ADHD的診斷,於是此藥物的處方日益增加。在2007-2012年間,英國的哌甲酯處方增加了50%。[5][6]在2013年,全球的哌甲酯銷售量增加至24億劑,與前一年同比上升66%。美國的消費量佔全球的80%以上。 [7][8]
注意力不足過動症的病因可能與多巴胺、去甲腎上腺素和穀氨酸有關。這些物質決定了大腦的自我約束功能,並影響個人的注意力、控制力、行為、動機和執行能力。哌甲酯的作用便是抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再回收,使這些神經傳遞物質的濃度和強度大幅提高。哌甲酯和可卡因在結構和藥理上有相似之處,但哌甲酯的效力低於後者,藥效長於後者。[9][10][11][12][13]哌甲酯也是一種較弱的5HT1A(英語:5-HT1A receptor)受體興奮劑。[14]
這一藥品在全球範圍內基本都受到不同程度的管制。
整體而言,哌甲酯與同為中樞神經興奮劑的安非他命結構上相似,但哌甲酯和安非他命不同,不容易成癮。