艾司唑侖

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艾司唑侖（INN：estazolam）商品名悠樂丁、舒樂安定，是苯二氮䓬類藥物的萃取藥物。主要用於抗焦慮、失眠，也用作鎮靜劑、抗驚厥、肌肉鬆弛劑；最常當做短期的失眠處方。

艾司唑侖

臨床資料
懷孕分級	? (USA)
給藥途徑	Oral
ATC碼	N05CD04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	中：第二類精神藥品 美：附表IV UN：《精神藥物公約》附表四
藥物動力學數據
生物利用度	93%
藥物代謝	Hepatic
生物半衰期	10-24 hours
排泄途徑	Renal
識別資訊
IUPAC命名法 8-Chloro-6-phenyl- 4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)- 1,4-benzodiazepine
CAS號	29975-16-4  Y
PubChem CID	3261
IUPHAR/BPS	7550
DrugBank	APRD00955 DB01215 Y
ChemSpider	3146 Y
UNII	36S3EQV54C
KEGG	D00311 Y
ChEBI	CHEBI:4858 Y
ChEMBL	ChEMBL285674 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5020572
ECHA InfoCard	100.045.424
化學資訊
化學式	C16H11ClN4
摩爾質量	294.7

該藥物於1968年獲得專利，1975年投入臨床使用^[1]。不過該藥有可能使得服用者第二天的精神和身體狀態變差^[2]。艾司唑侖的其他副作用還有嗜睡、頭暈、運動功能減退和運動協調異常^[3]。

化學式是C₁₆H₁₁ClN₄，分子量為294.7。

藥理學

艾司唑侖屬於「triazolo」苯二氮䓬類藥物^[4]。在動物的研究表示，艾司唑侖會引發讓人想睡覺的高電壓低波的腦電波，並且在大腦皮層和杏仁體中爆發出來，同時破壞海馬體的theta波。

過量

用藥過量可出現持續的精神紊亂、是誰深沉、震顫、說話不清、心動過緩、呼吸緩慢或困難、肌無力等。搶救不當或不及，可能致命。

外部連結

• Flash animation about how estazolam works (mechanism of action)
• Rx-List - Estazolam
• Inchem - Estazolam （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）

參考資料

1. Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 538 [2024-03-11]. ISBN 9783527607495. （原始內容存檔於2023-01-10） （英語）.
2. Müller KW, Müller-Limmroth W, Strasser H. [Alterations of sleep stage pattern in human beings and hang-over effects under the influence of estazolam/2nd Comm.: Studies on the hang-over effect in psycho-physiological performance (author's transl)]. Arzneimittel-Forschung. 1982, 32 (4): 456–460. PMID 6125155 （德語）.
3. Pierce MW, Shu VS, Groves LJ. Safety of estazolam. The United States clinical experience. The American Journal of Medicine. March 1990, 88 (3A): 12S–17S. PMID 1968713. doi:10.1016/0002-9343(90)90280-Q.
4. Braestrup C; Squires RF. Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain.. Eur J Pharmacol. Apr 1, 1978, 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. 引文使用過時參數coauthors (幫助)