蛋白酶抑制劑
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蛋白酶抑制劑(英語:Protease inhibitor, antiprotease)是帶有環狀結構的肽化合物,可競爭性或非競爭性抑制蛋白酶活性,此外,蛋白酶抑制劑還可以降低白介素-1β轉換酶的表達,從而使病毒顆粒無法成熟、抑制病毒的複製。FDA已批准上市7種藥物(SQV、RTV、IDV、NFV、APV等)。
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自然界本就存在許多蛋白酶抑制劑,它們與蛋白酶互相制約而處於動態平衡;許多天然蛋白酶抑制劑本身結構也是蛋白質。蛋白酶抑制劑通過與蛋白酶活性位點結合調控靶蛋白酶活性,從而影響蛋白質代謝[1]。
主條目:抗逆轉錄病毒藥物
- 張杰,楊璽,李游山.蛋白酶及其抑制劑關鍵活性位點研究進展[J].生物工程學報,2021,37(2):561~579
- A brief history[失效連結] of the development of protease inhibitors by Hoffman La Roche, Abbott, and Merck