GABAA受體
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GABAA受體(又稱作γ-氨基丁酸A型受體)是一種離子型受體,而且是一類配體門控型離子通道。此通道的內源性配體是一種被稱為GABA的神經遞質。GABA是中樞神經系統裏的一種主要的遞質,雖然GABA在神經遞質的釋放過程中產生的是抑制性效應,但GABA本身並非一種抑制性而是一種刺激性遞質,因為GABA激活GABA受體的開放。在GABAA受體被激活後,可以選擇性的讓Cl-通過,引起神經元的超極化。這種超極化引起了神經信號傳遞抑制,因為降低了動作電位產生的成功率GABAA,在正常條件下產生的抑制性突觸後電位的翻轉電位是-75 mV,高於GABAB受體的-100 mV。
GABAA受體的活性位點可與GABA以及許多藥物諸如蠅蕈醇、加波沙朵(英語:gaboxadol)、荷包牡丹鹼(英語:bicuculline)等結合。受體也包含許多異構調節,可間接調節受體活性,可調控異構位點的藥物包括苯二氮䓬類、類苯二氮平類藥物(英語:Nonbenzodiazepine)、巴比妥類藥物、乙醇[2]、神經甾體(英語:Neuroactive steroid)、吸入性麻醉劑(英語:Inhalational anaesthetic)、印防己毒素(英語:picrotoxin)等[3]。
藥物導致GABAA受體對神經元活動的中度抑制可使患者消除焦慮感(抗焦慮作用),而更強的抑制作用則會產生全身麻醉。藥物的嚴重過量鮮有出現,而產生的反應是延長麻醉時間,甚至出現死亡[4]。