抗葉酸劑

抗葉酸劑（Antifolate），又稱為葉酸拮抗劑，是一類以葉酸（維生素B₉）代謝為靶點的製劑，臨床上用途包括腫瘤化療、治療病原微生物感染（如磺胺類藥物^[1]）等^[2]。葉酸作為一部分酶（如部分甲基轉移酶（英語：Methyltransferase））的輔酶，對絲氨酸、蛋氨酸、胸苷，以及嘌呤等分子的生物合成至關重要。因此，葉酸抑制劑能抑制細胞分裂、DNA與RNA合成，以及蛋白合成等生物學過程。目前抗葉酸劑的主要靶點是二氫葉酸還原酶^[2]。

具有抗腫瘤藥效的抗葉酸劑氨甲蝶呤

低劑量使用抗葉酸劑的不良反應與葉酸缺乏症的症狀相似。高葉酸飲食能夠部分緩解抗葉酸劑的不良反應^[3][4]。

常見的抗葉酸劑

• 氨甲蝶呤：腫瘤化療藥物
• 培美曲塞（英語：Pemetrexed）：腫瘤化療藥物
• 乙胺嘧啶：抗原蟲藥物
• 氯胍：抗瘧疾藥物
• 甲氧苄啶：抗菌藥物

參見

• 化療
• 磺胺類藥物
• 二氫葉酸還原酶