根據《元大德南海志》，北宋時區內已經有大水墟，是當時廣州衛星城鎮。

現今天河區範圍歷史上屬番禺縣，明清時期大部分屬番禺縣鹿步司管轄。直至1921年廣州在全國首創「市」建制，成立廣州市，從此開始了廣州市的擴張過程，到1923年孫中山正式下令將廣州擴展，其中主要是逐步向東部擴張，也就是番禺縣的「禺東」地區，並制定出廣州市管轄範圍的「權宜線」和「擬定線」，其中「權宜線」範圍內的面積是九萬二千畝，最東界限是現在的石牌冼村之間，冼村屬於廣州，石牌仍屬於番禺；「擬定線」內廣州市的面積是二十九萬畝，最東界限是在現在的車陂和東圃之間，車陂是廣州市範圍，東圃仍屬番禺縣範圍。1949年後經多次調整，最終全境劃入廣州市作為廣州市郊區的一部分^[6]。

天河區名來源於1984年興建的天河體育中心，而天河體育中心名稱來源於1930年建在這裏的廣州天河機場，天河機場名稱來源於天河村。天河村，原名大水圳，在1926年由於軍閥李福林將所在的大塘村改名為天池村，而大塘村的李氏與天河村的李氏同宗，經李福林的提議，改名為天河村^[7]。

1953年，廣州市歸國華僑學生補習班學校在石牌村東面的太婆山，也即今天暨南大學校內的西北面創辦；

1956年，黃埔大道建成通車，橫穿過石牌村的南面；

1956年，廣東教育行政學院在石牌鴉崗（今崗頂）興建，現址中山大學附屬第三醫院；

1958年9月，暨南大學在石牌村東面重建開學^[8]。

1985年5月24日，天河區經國務院批准成立，從廣州市郊區分出，成為廣州市轄行政區。新建區時，有兩鎮四街：沙河區（鎮）（含同和鄉、京溪鄉）、東圃區（鎮），以及沙河街、五山街、員村街、車陂街。當時面積102.5平方公里，人口20.04萬人。此後轄區經過多次變化。1987年9月，同和鎮（由原同和鄉和京溪鄉組成）劃歸白雲區管轄。

1992年4月，楊箕村從東山區劃歸天河區。1994年2月，原市農工商聯合總公司鳳凰農工商公司屬下的柯木塱（粵語：柯木塱）、漁沙坦（粵語：漁沙坦）兩行政村劃歸天河區。1994年8月，沙東村二隊（自然村）從東山區劃歸天河區。2000年9月，原屬廣州市新塘農工商公司的新塘、沐陂、凌塘、玉樹4個行政村移交給天河區。2005年6月7日，登峰街道和楊箕村劃歸越秀，新塘街道的玉樹村劃歸蘿崗區。隨着天河區城市化的發展，鄉村逐漸由行政村改設行政街，2002年12月，沙河鎮和東圃鎮撤銷^[9]。

天河區行政區域總面積約137.38平方公里，轄有21個行政街^[10]：

沙河街（1950年7月成立，以行文批准為準，下同）、五山街（1950年成立）、員村街（1960年7月成立）、車陂街（1981年5月成立）、石牌街（1987年3月成立）、天河南街（1992年10月9日成立）、林和街（1995年8月11日成立）、沙東街（1995年8月11日成立）、興華街（1995年8月11日成立）、棠下街（1997年11月18日成立）、天園街（1999年9月30日成立）、冼村街（1999年12月29日成立）、獵德街（1999年12月29日成立）、元崗街（1999年12月29日成立）、黃村街（1999年12月29日成立）、龍洞街（2002年12月成立）、長興街（2002年12月成立）、鳳凰街（2002年12月成立）、前進街（2002年12月成立）、珠吉街（2002年12月成立）、新塘街（2002年12月成立）。

根據第七次全國人口普查數據，截至2020年11月1日零時，天河區常住人口2241826人^[11]。

2015年天河區GDP已超3430億元，增長8.8%。為廣州市第一，廣東省第二（僅次於深圳南山區）。^[12] 「天河路黃金商業大道」匯聚了天河城 、天匯廣場igc、正佳廣場、太古匯、萬菱匯、時尚天河廣場、天環廣場、維多利廣場、天娛廣場、摩登百貨、廣州友誼商店，廣州購書中心，百腦匯，廣州電腦城等一批高、中端賣場，電腦通訊數碼產品市場，餐飲娛樂場所等，沿線街道2011年社會消費品零售總額達351.02億元，佔全區比重超過1/3，已達35.4%。^[13]此外，金融業亦是該區一大支柱產業。

2014年市認定的328家總部企業中，在天河區註冊的有96家，佔全市的29.3%，如包括「在天河區辦公、但註冊地不在天河」的28家，天河區總部企業有124家，佔全市的37.8%。在124家總部企業中，世界500強企業2家，佔全市的100%;2014中國500強企業7家，佔全市的70%;2014中國民營企業500強3家，佔全市的33.3%。^[14]

知名企業有網易，YY語音，易方達基金，恆大地產，富力地產，越秀集團等。

天河區有暨南大學石牌校區以及華文學院，華南理工大學五山校區，華南農業大學五山校區，華南師範大學石牌校區等一系列高等院校。以及華南師範大學附屬中學，廣州中學，天河外國語學校等一系列知名中學。^[15]

• 廣州新中軸
  • 中信廣場
  • 廣州西塔（廣州國際金融中心）和廣州東塔（廣州周大福金融中心）。
• 天河城廣場：雙塔建築，左邊一棟是粵海天河城大廈，右邊一棟則是天河城購物中心。
• 中泰國際廣場

天河城、太古匯、正佳廣場、太平洋數碼廣場、廣州購書中心、萬菱匯、廣州百貨、百腦匯、頤高數碼廣場、天娛廣場、時尚天河廣場、天河又一城、東方寶泰、花城廣場、以及2016年投入使用的天環廣場等。

天河體育中心、廣東奧林匹克體育中心

華南植物園、天河公園、海心沙亞運公園

天河客運站、廣州東站

廣州BRT專用道的大部分位於天河區境內，區內設有：體育中心、石牌橋、崗頂、師大暨大、華景新城、上社、學院、棠下村、棠東、天朗明居、車陂、東圃鎮、黃村、珠村、蓮溪 15個站點。

• █1號線：體育西路站、體育中心站、廣州東站
• █3號線：珠江新城站、體育西路站、石牌橋站、崗頂站、華師站、五山站、天河客運站、林和西站、廣州東站、燕塘站、梅花園站（石牌橋-天河客運站未來屬於10號線）
• █4號線：車陂南站、車陂站、黃村站
• █5號線：珠江新城站、獵德站、潭村站、員村站、科韻路站、車陂南站、東圃站、三溪站
• █6號線：沙河站、沙河頂站、天平架站、燕塘站、天河客運站、長湴站、植物園站、龍洞站、柯木塱站、高塘石站
• █10號線：楊箕東站
• █11號線：員村站、華景路站、華師站、龍口西站、沙河站
• █18號線：冼村站
• █21號線：天河公園站、棠東站、黃村站、大觀南路站、天河智慧城站
• █APM線：林和西站、體育中心南站、天河南站、黃埔大道站、婦兒中心站、花城大道站、大劇院站、海心沙站

• █10號線：天河路站、石牌橋站、崗頂站、華師站、五山站、天河客運站
• █11號線：廣州東站 （未開通）
• █13號線二期：花城廣場北站、冼村站、石牌南站、馬場站、白馬崗站、天河公園站、棠下站、車陂站、珠村站
• █18號線：廣州東站、京溪路站

同時，亦有規劃19號線、20號線、23號線、25號線、26號線等線路經過天河區內。

天河區內的主幹道有天河路、中山大道、黃埔大道、廣園路、先烈路、廣州大道、廣汕路、廣州環城高速公路、華南快速幹線、廣園快速路、科韻路等。