普魯卡因胺

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普魯卡因胺（INN：Procainamide，發音： /proʊˈkeɪnəmaɪd/）是一種Ia類抗心律失常藥，用於治療心律不整。

普魯卡因胺

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Pronestyl，Procan，Procanbid
AHFS/Drugs.com	Monograph
給藥途徑	靜脈注射，肌肉注射，口服
ATC碼	C01BA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM)
藥物動力學數據
生物利用度	85%（口服）
血漿蛋白結合率	15至20%
藥物代謝	肝臟（由CYP2D6調節）
生物半衰期	約2.5至4.5小時
排泄途徑	腎臟
識別資訊
IUPAC命名法 4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamide
CAS號	51-06-9  Y
PubChem CID	4913
DrugBank	DB01035 Y
ChemSpider	4744 Y
UNII	L39WTC366D
KEGG	D08421 Y
ChEBI	CHEBI:8428 Y
ChEMBL	ChEMBL640 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023512
ECHA InfoCard	100.000.072
化學資訊
化學式	C13H21N3O
摩爾質量	235.33 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(c1ccc(N)cc1)NCCN(CC)CC
InChI InChI=1S/C13H21N3O/c1-3-16(4-2)10-9-15-13(17)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3,(H,15,17) Y Key:REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N Y

歷史

普魯卡因胺在1951年由百時美施貴寶研製成功。^[1] 它在1950年6月2日被美國食品藥品監督管理局批准以Pronestyl的商品名上市。^[2]

作用機理

普魯卡因胺是一種鈉通道阻滯劑，能夠阻斷鈉通道，抑制鈉離子（Na⁺）內流（還可能抑制鉀離子內流），從而延長心臟動作電位。這使得傳導變慢，最終動作電位的上升速率減小，導致QRS複合波變寬，心律不齊得到緩解。^[3]

用途

普魯卡因胺能用於治療所有的心律不齊，包括了室上性心律失常和室性心律失常——例如心房顫動（但這種情況下不是最佳選擇）。^[4] 它還被用於治療預激綜合症，並能夠延長旁道的不應期。^[5]

給藥

普魯卡因胺能夠口服、靜脈注射和肌肉注射。當靜脈注射時最開始應採用負荷劑量，但必須注意不要引起低血壓。負荷劑量為100mg，在五分鐘內注射完；最大劑量則是17mg/kg。當心律不齊被抑制、低血壓症狀出現、QRS複合波變寬50%或以上，以及最大劑量達到的時候則停止用藥。

代謝

普魯卡因胺的主要代謝產物是N-乙酰基普魯卡因胺（NAPA），該物質抗心律不齊能力與原藥幾乎相同。^[6] NAPA的生物半衰期大約是普魯卡因胺的兩倍，因此它在緩慢注射藥物的時候有可能達到一個較高的胞內濃度，引起低血壓。^[7]

副作用

副作用包括皮疹、肌痛、超敏反應（發熱與粒細胞缺乏症）、藥源性紅斑狼瘡（尤其對於慢乙酰化者），^[8] 及藥物本身引起的心律不齊。其中藥源性紅斑狼瘡相對於其他藥物來說較為常見，原因是普魯卡因胺的治療使人體產生自身細胞結構的抗體。