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桿菌肽
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桿菌肽（bacitracin）是由枯草桿菌的變種「崔西 [Tracy I, ATCC 10716]」之地衣狀菌素有機體所產生的相關環肽之混合物，在1945年首次分離出來。這些肽藉由干擾細胞壁的肽聚醣合成而破壞革蘭氏陽性菌微生物體。屬於慢性殺菌藥。[1]
主要是用來作為外用製劑（因為口服無效；注射使用時，它會引起腎損害）。使用任何抗生素會形成抗生素抗藥性，但桿菌肽屬於抗藥性產生較慢，並且無交叉耐藥情況。[1]局部外用大體安全，偶有超敏、過敏、嚴重過敏反應，對新黴素過敏者尤其容易過敏。[2][3]
2022年美國處方數超十萬，是最常開的處方藥第323名。[4]
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醫療用途
桿菌肽是用於人類醫學的多肽抗生素，並被「美國食品藥品監督管理局（FDA）批准用於雞和火雞」，儘管在動物使用會導致抗生素耐藥性。[5] 作為枯草桿菌鋅鹽，與其他外用抗生素（通常是多黏菌素B和新黴素）聯合使用作為外用藥物（"三聯抗生素軟膏"，品牌名為新孢黴素），用於局部治療各種皮膚和眼部感染，以及預防傷口感染。也有用於眼部感染的非軟膏形式的眼科溶液。[6]
桿菌肽是一種窄譜抗生素。它針對革蘭氏陽性菌，特別是那些引起皮膚感染的細菌。以下是一些醫學上重要的微生物的敏感性數據。[7]
作用機理
發展歷史
桿菌肽由哥倫比亞大學醫學院的細菌學家Balbina Johnson分離得到。[11]其名稱源於年輕的Margaret Tracy（1936–1994）[12]腿部傷口中的微生物產生的一種具有抗菌活性的化合物。[13]
從脛骨複合性骨折清創組織中分離出的一株菌株特別活躍。我們以患者名字命名這株生長拮抗菌株為"Tracy I"。當這種芽孢桿菌的無細胞肉湯培養物濾液顯示出強大的抗生素活性且無毒性時，進一步研究似乎是有價值的。我們將這種活性物質稱為"桿菌肽"。[11]
桿菌肽於1948年獲得美國FDA批准。[14]
合成機理
桿菌肽通過非核糖體肽合成酶（NRPSs）合成，這意味着核糖體不直接參與其非核糖體肽合成。這個三酶基因操縱子被稱為BacABC，不要與bacilycin合成的BacABCDE混淆。[15]
混合成分
桿菌肽由具有不同程度抗菌活性的相關化合物混合物組成。主要成分包括桿菌肽A、A1、B、B1、B2、C、D、E、F、G和X。[16]研究發現桿菌肽A具有最強的抗菌活性。桿菌肽B1和B2具有相似的效力，約為桿菌肽A活性的90%。[17]
註釋
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