洛匹那韋

洛匹那韋（Lopinavir）是一種蛋白酶抑製劑類的抗逆轉錄病毒藥物。 洛匹那韋與另一種蛋白酶抑製劑利托那韋（洛匹那韋/利托那韋）以固定劑量（英語：List of antiretroviral fixed-dose combinations）的複方藥配方用於抗HIV感染。^[1]

洛匹那韋

臨床資料
其他名稱	ABT-378
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
MedlinePlus	a602015
核准狀況	歐 EMA: yes
給藥途徑	By mouth
ATC碼	J05AR10 (WHO) (with ritonavir)
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	Unknown
血漿蛋白結合率	98-99%
藥物代謝	Hepatic
生物半衰期	5 to 6 hours
排泄途徑	Mostly fecal
識別資訊
IUPAC命名法 (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
CAS號	192725-17-0  Y
PubChem CID	92727
DrugBank	DB01601 Y
ChemSpider	83706 Y
UNII	2494G1JF75
KEGG	D01425 Y
ChEMBL	ChEMBL729 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8046456
ECHA InfoCard	100.281.362
化學資訊
化學式	C37H48N4O5
摩爾質量	628.810 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C
InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 Y Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Y

洛匹那韋於1995年獲得專利，並於2000年受批准用於醫療用途。^[2]

副作用

僅有在洛匹那韋/利托那韋的複方藥中評估其副作用、相互作用，以及禁忌症等項目。這些副作用包括惡心、嘔吐和胃潰瘍。^{[來源請求]}

藥理學

洛匹那韋和血漿蛋白質高度結合，結合率達到98–99%。^[3]

洛匹那韋是否能滲透到腦脊液（CSF）的報道是矛盾的。 有軼事報告指出，在腦脊液中無法檢測到洛匹那韋。然而，一項基於26名接受洛匹那韋/利托那韋的患者的研究中，檢驗了配對的腦脊液-血漿樣品，發現在77％的樣品中，洛匹那韋的腦脊液水平高於 IC ₅₀ 。^[4]