腺苷受體

腺苷受體(Adenosine receptor)，或稱為P1受體(P1 receptors)^[1]，是一類以腺苷為內源性配體的嘌呤能G蛋白偶聯受體。^[2]人體中腺苷受體有四種已知類型：A₁、A_2A、A_2B和A₃；每個都由不同的基因編碼。

腺苷受體因其拮抗劑咖啡因和茶鹼而聞名，它們對受體的作用產生了咖啡、茶和巧克力的刺激提神作用。

藥理學

每種腺苷受體都具有不同的功能，但也有部分重疊， ^[3] 例如A₁和A_2A都在心臟中調節心肌耗氧量和冠狀動脈血流量， 但A_2A受體在全身具有更廣泛的抗炎作用。 ^[4] 這兩種受體在大腦中也起着重要作用， ^[5] 可調節其他神經遞質例如多巴胺和穀氨酸的釋放。 而A_2B和A₃受體主要位於外周， 參與炎症和免疫等。 ^[6][7][8]

大多數較老的作用於腺苷受體的化合物都是非選擇性的，內源性激動劑腺苷同時在心臟中的四種腺苷受體作用而直接減緩心跳速度^[9] ，被用於治療嚴重的心率過速；^[10] 腺苷還作用於大腦中的A₁和A_2A受體產生鎮靜作用。咖啡因和茶鹼等黃嘌呤衍生物作為腺苷受體的非選擇性拮抗劑具有與腺苷相反的作用，造成興奮和心率加快。^[11] 這些化合物還充當磷酸二酯酶抑制劑，產生額外的抗炎作用，並使它們在醫學上可用於治療哮喘等疾病，但不太適合用於科學研究。^[12]

較新的腺苷受體激動劑和拮抗劑更加有效及具有亞型選擇性，並且可以對阻斷或刺激單個腺苷受體亞型的效果進行廣泛的研究，目前新一代更具選擇性的藥物具有許多潛在的醫療用途。其中一些化合物仍然衍生自腺苷或黃嘌呤，但該領域的研究人員也發現了許多結構完全不同的選擇性腺苷受體配體，為未來的研究提供了廣泛的方向。^[13][14]