葡萄糖酸銻鈉

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葡萄糖酸銻鈉（Sodium stibogluconate），流通商用藥品名有Pentostam等名稱，係為治療利什曼病的藥物^[3]。這種疾病主要分為皮膚、黏膜及內臟三種^[4]，通常基於耐藥性的考量，有些藥方會併用米替福新、paramycin（英語：paramycin）和兩性黴素B等藥物^[2][5]；給藥方式為注射^[6]。

葡萄糖酸銻鈉

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Pentostam, Stiboson, others[1]
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
給藥途徑	靜脈注射、肌肉注射[2]
ATC碼	P01CB02 (WHO) QP51AB02
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM)
識別資訊
IUPAC命名法 2,4:2',4'-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
CAS號	16037-91-5  Y（九水合物，絕對構型）
PubChem CID	16685683
DrugBank	DB05630 Y
ChemSpider	21106382 Y
UNII	V083S0159D
KEGG	D00582 Y
ChEMBL	ChEMBL367144 N
NIAID ChemDB	007935
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50894911
ECHA InfoCard	100.170.909
化學資訊
化學式	C12H38Na3O26Sb2
摩爾質量	910.9 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
InChI InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11......../s1 Y Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L Y

服用此藥往往伴隨着副作用，患者會喪失食慾、噁心、肌肉痠痛、頭痛以及出現疲倦感^[5][2]，嚴重的副作用可能會罹患心律不整或胰腺炎^[5]。對懷孕中的患者來說，葡萄糖酸銻鈉此種藥物，相對安全性較低^[2]；如果患者正在親自餵奶，並無證據顯示會引起任何問題^[7]。葡萄糖酸銻鈉隸屬於五價銻（英語：pentavalent antimonial）類藥物^[5]。

早在 1937 年，葡萄糖酸銻鈉就經過檢視研究，並在 1940 年代用於醫藥用途^[8][9]。此藥收錄於世界衛生組織基本藥物標準清單，在基本醫療系統中列為最重要的必需藥物^[10]。在發展中國家的批發價約為單劑 9.66 美元^[6]，單次療程的價格約在 12 到 56 美元之譜^[2]。在美國，美國疾病控制與預防中心可以取得此藥^[3]。

副作用

葡萄糖酸銻鈉對靜脈毒性極大。 一個實際問題是，在幾劑之後，很難找到注射藥物的靜脈。 插入經外周靜脈穿刺中心靜脈置管 (PICC) 並不能預防問題，反而會加劇問題：沿着經外周靜脈穿刺中心靜脈置管|PICC]]線的整個靜脈可能會發炎並形成血栓。 大劑量的葡萄糖酸銻鈉通常以稀釋溶液的形式給藥。

胰腺炎是藥物的常見不良反應，應每週監測血清澱粉酶或脂肪酶兩次； 如果澱粉酶保持在正常上限的四倍以下，則無需停止治療； 如果澱粉酶升高超過臨界值，則應中斷治療，直至澱粉酶降至正常上限的兩倍以下，然後才能恢復治療。 心臟傳導障礙不太常見，但建議在註射藥物時進行心電圖 (ECG) 監測，並且在藥物停止或輸注速度降低後變化迅速逆轉。

該藥物可以肌肉內給藥，但通過這種途徑給藥時會非常疼痛。 在治療皮膚利甚曼病(英語：Cutaneous leishmaniasis)時，也可以在病灶內給予（即直接注射到感染皮膚的區域），同樣，這是非常痛苦的，並且不會產生優於靜脈內給藥的結果。

葡萄糖酸銻鈉還可導致食慾下降、口中有金屬味、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、疲倦、關節痛、肌肉酸痛、頭暈和過敏性休克。

化學結構

葡萄糖酸銻鈉的化學結構有些模糊，上面顯示的結構是理想化的。 它的溶液可能含有多種銻化合物，儘管這種異質性可能並不重要。 據推測，活性物質僅包含一個銻中心^[11]。

藥代動力學

葡萄糖酸銻鈉似乎不會在體內積聚，而是由腎臟排出^[12]。

作用機制

葡萄糖酸銻鈉的機制知之甚少，但被認為是通過減少可用的 ATP 和 GTP 來抑制大分子合成，可能繼發於檸檬酸循環和糖酵解的抑制。 伯曼等人研究了葡萄糖酸銻鈉對中美洲墨西哥利什曼原蟲(Leishmaniasis mexicana)的影響，並證明了標記摻入嘌呤核苷三磷酸（ATP 和 GTP）的減少 56-65%，以及標記摻入嘌呤核苷單磷酸和二磷酸的增加 34-60% （AMP、GMP、ADP 和 GDP），在暴露於葡萄糖酸銻鈉4小時後^[13]。